Saturs
Verelan (verapamils) ir kalcija kanālu bloķējošs medikaments, kam ir vairāki svarīgi kardiovaskulāri lietojumi, tostarp stenokardijas, hipertensijas, priekškambaru mirdzēšanas un citu supraventrikulāru aritmiju un hipertrofiskas kardiomiopātijas ārstēšanai. Verapamilu dažreiz izraksta arī pret migrēnas galvassāpēm. To pārdod arī kā Calan, un tas ir pieejams vispārīgās formās.Izmanto
Verapamils ir viena no lielajām zāļu grupām, ko sauc par kalcija kanālu blokatoriem. Kalcija kanālu blokatori darbojas, palēninot kalcija jonu tranzītu dažāda veida šūnās, jo īpaši gludo muskuļu un sirds muskuļu šūnās.
Kad šis kalcija pieplūdums tiek palēnināts gludo muskuļu šūnās, šūnas tiek atslābinātas. Gludo muskuļu šūnu relaksācija izraisa asinsvadu paplašināšanos (tādējādi mēdz pazemināt asinsspiedienu).
Palēninot kalcija ieplūšanu sirds muskuļa šūnās, kalcija kanālu blokatori samazina sirds saraušanās spēku, tādējādi samazinot sirds darbu un sirdsdarbības sparu.
Turklāt kalcija kanālu bloķēšana palēnina sirds sinusa mezgla darbību un ātrumu, kādā sirds elektriskais impulss šķērso AV mezglu. Šīs darbības sirds elektriskajā sistēmā var izmantot, lai palīdzētu ārstēt vairākas sirds aritmijas.
Verapamils (kopā ar diltiazēmu) pieder pie kalcija kanālu blokatoru apakšklases, ko sauc parnedihidropiridīni. Atšķirībā nodihidropiridīns kalcija kanālu blokatori (piemēram, amlodipīns, felodipīns, nikardipīns, izradipīns un nisoldipīns), Verapamil spēja paplašināt asinsvadus ir salīdzinoši ierobežota, savukārt tā ietekme uz sirds muskuli un sirds elektrisko sistēmu ir salīdzinoši izteikta.
Verapamila klīniskie lietojumi ir:
Stabilas stenokardijas ārstēšana. Verapamilam ir vairākas iedarbības, kas var mazināt simptomus cilvēkiem ar stabilu stenokardiju aterosklerozes koronāro artēriju slimības dēļ. Paplašinot asinsvadus, samazinot sirds muskuļa kontrakciju un palēninot sirdsdarbības ātrumu, verapamils samazina sirds pieprasījumu pēc skābekļa un tāpēc palīdz novērst sirds išēmiju (skābekļa badu), kas izraisa stenokardijas simptomus. Turklāt verapamils var būt īpaši noderīgs cilvēkiem ar stenokardiju koronāro artēriju spazmas (Prinzmetāla stenokardijas) dēļ, tieši novēršot artēriju spazmas rašanos.
Hipertensijas ārstēšana. Verapamila ilgstošās darbības forma ir efektīva hipertensijas ārstēšanā, jo tā ietekmē asinsvadu paplašināšanos. Tomēr bieži vien priekšroka tiek dihidropiridīna kalcija blokatoriem, nevis tādiem kā dihidropiridīniem, piemēram, verapamilam, jo to tiešā ietekme uz pašu sirdi ir mazāk izteikta.
Sirds ritma traucējumu ārstēšana. Verapamils, pateicoties iedarbībai uz sirds sinusa mezglu un AV mezglu, var būt noderīgs vairāku veidu sirds aritmiju ārstēšanā. Verapamilu var ievadīt iekšķīgi vai intravenozi, lai apturētu AV mezgla reentranta tahikardijas vai atrioventrikulārās reentrantas tahikardijas epizodes, un to var ievadīt hroniski (iekšķīgi), lai novērstu šo aritmiju atkārtošanos. Verapamilu var izmantot, lai palīdzētu kontrolēt sirdsdarbības ātrumu cilvēkiem ar priekškambaru mirdzēšanu vai priekškambaru plandīšanos. Tas var būt noderīgs arī sirdsdarbības ātruma palēnināšanā un simptomu mazināšanā cilvēkiem ar neatbilstošu sinusa tahikardiju. Lai gan verapamils ir ierobežoti lietojams kambaru aritmiju ārstēšanā, tas var būt efektīvs, ārstējot noteiktu kambara tahikardiju, ko sauc par atkārtotu monomorfisku sirds kambaru tahikardiju.
Hipertrofiskas kardiomiopātijas ārstēšana. Cilvēkiem, kuriem ir hipertrofiska kardiomiopātija ar kreisā kambara aizplūšanas obstrukciju, verapamils ir izmantots sirds mazspējas simptomu mazināšanai. Tiek teorētiski, ka, samazinot sirds muskuļa kontrakcijas spēku, verapamils var samazināt aizplūšanas obstrukcijas pakāpi. Tomēr šī ārstēšana nav novērtēta randomizētos klīniskos pētījumos. Turklāt dažiem cilvēkiem ar smagu hipertrofisku kardiomiopātiju, kas nespēj reaģēt uz citām zālēm, ārstēšana ar verapamilu ir pasliktinājusi viņu stāvokli.
Proteīnūrijas samazināšana hroniskas nieru slimības gadījumā. Verapamils var ievērojami samazināt olbaltumvielu daudzumu, kas izlijis urīnā cilvēkiem ar hronisku nieru slimību, ko izraisa hipertensija vai diabēts, un tiek uzskatīts, ka, šādi rīkojoties, tas palēnina šo nieru slimību progresēšanu.
Migrēnas ārstēšana. Daži ārsti verapamilu lieto migrēnas ārstēšanai, taču klīniskie pētījumi, kuros novērtēta tā efektivitāte šai lietošanai, ir mazāk nekā pārliecinoši. Kaut arī migrēnas ārstēšanai tagad ir pieejamas vairākas zāles ar pierādītu efektivitāti, anekdotiski ziņojumi liecina, ka verapamils dažiem cilvēkiem var sniegt zināmu labumu.
Peironijas slimības ārstēšana. Verapamils injekcijas veidā var būt efektīvs Peironijas slimības ārstēšanā.Peironijas slimība ir stāvoklis, kad dzimumloceklī attīstās fibrozes plankumi, radot zināmu deformācijas, gabalu, sāpju un erektilās disfunkcijas kombināciju. Injicējot lokāli, verapamils var palīdzēt nomākt šķiedru audu plankumus, kas izraisa šo stāvokli. Tiek uzskatīts, ka verapamils ir visefektīvākais, ja to lieto kopā ar citām Peyronie slimības ārstēšanas metodēm.
Pirms ņemšanas
Pirms verapamila izrakstīšanas ārstam būs jāveic novērtējums, lai noteiktu, vai šīs ir optimālākās zāles jūsu stāvokļa ārstēšanai. Katru no nosacījumiem, kādos verapamilu bieži lieto, var ārstēt ar citām zālēm, un dažreiz verapamils ne vienmēr var būt pirmā izvēle.
Piemēram, ja stabilas stenokardijas ārstēšanai tiek izmantots kalcija blokators, ārsts var izvēlēties verapamila vietā lietot dihidropiridīna kalcija blokatoru (piemēram, nifedipīnu), jo dihidropiridīns var būt noderīgāks jebkuras vienlaicīgas hipertensijas ārstēšanā.
Turklāt, tā kā verapamils var nomākt sirdsdarbības kontrakciju un palēnināt sirdsdarbības ātrumu, tas var nebūt optimāls medikaments personai ar sirds mazspēju vai sinusa mezgla slimību, īpaši, ja tiek izmantots arī beta blokators.
Piesardzības pasākumi un pretrunas
Alerģiskas reakcijas rodas, lietojot verapamilu, ieskaitot anafilaksi, taču tās ir reti.
Cilvēkiem ar novājinātiem sirds muskuļiem verapamils var izraisīt sirds mazspējas epizodes. Īpaši tas uztrauc cilvēkus ar stenokardiju un samazinātu kreisā kambara izsviedes frakciju, kurus ārstē gan ar beta blokatoriem, gan ar verapamilu.
Verapamilu nedrīkst lietot cilvēki ar smagu sastrēguma sirds mazspēju, jo tas var mazināt sirds muskuļa kontrakcijas spēku.
Verapamils jālieto piesardzīgi cilvēkiem ar pastāvīgu sinusa bradikardiju, un to vispār nedrīkst lietot cilvēki ar slimo sinusa sindromu vai otrās vai trešās pakāpes AV blokādi, ja vien viņi nav saņēmuši pastāvīgu sirds elektrokardiostimulatoru.
Verapamilu nedrīkst lietot cilvēki ar ievērojamu hipotensiju (sistoliskais spiediens ir mazāks par 90 mmHg).
Verapamils jālieto piesardzīgi cilvēkiem ar aknu slimībām. Tā kā verapamils tiek metabolizēts aknās, aknu slimība var izraisīt zāļu līmeņa paaugstināšanos asinīs.
Tā kā verapamila metabolīti tiek izvadīti caur nierēm, cilvēkiem ar nieru slimībām zāles jālieto piesardzīgi. Ja verapamilu lieto cilvēkiem ar aknu vai nieru slimībām, jālieto mazākas devas, un viņiem rūpīgi jāuzrauga pārdozēšanas pazīmes.
Nav zināms, vai verapamils grūtniecības laikā rada īpašas problēmas, taču, tā kā ir nepietiekami dati, šīs zāles nevajadzētu lietot, ja vien tas nav ļoti nepieciešams.
Citi kalcija kanālu blokatori
- Prokardija (nifedipīns)
- Kardēns (nikardipīns)
- Plendils (felodipīns)
- Norvasc (amlodipīns)
- Cardizem (diltiazems)
Devas
Verapamila Verelan zīmols ir pieejams kā ilgstošas darbības kapsula ar stiprumu 120 miligrami (mg), 180 mg, 240 mg un 360 mg. Tas ir pieejams arī kā Verelan PM ilgstošās darbības kapsulas, kuru stiprums ir 100 mg, 200 mg un 300 mg.
Verapamila zīmols Calan ir pieejams kā tūlītējas darbības tabletes ar 80 mg un 120 mg stiprumu un kā ilgstošas darbības tabletes ar stiprumu 120 mg un 240 mg.
Turklāt vispārējs verapamils ir pieejams kā tūlītējas darbības tabletes (40 mg, 80 mg un 120 mg), kā ilgstošas darbības tabletes (120 mg, 180 mg un 240 mg) un ilgstošas darbības kapsulas (100 mg). (120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg un 300 mg).
Visbeidzot, verapamils ir pieejams arī intravenozai injekcijai. Parasti to ievada 5 vai 10 mg devā, lēnām vismaz divas minūtes.
Verapamila tipiskās devas ir šādas. (Ņemiet vērā, ka šīs devas ir saskaņā ar zāļu ražotāju. Pārbaudiet savu recepti un konsultējieties ar savu ārstu, lai pārliecinātos, ka lietojat sev piemēroto devu.)
- Stenokardijas ārstēšanai parasti tiek izmantotas verapamila ilgstošas darbības formas devās no 180 mg dienā līdz 480 mg dienā, parasti tiek lietotas pirms gulētiešanas.
- Hipertensijas ārstēšanai tiek izmantotas ilgstošas darbības zāļu formas - 180 mg vai 240 mg devās dienā, kuras parasti lieto no rīta, lai arī tās lietošana pirms gulētiešanas ir arī efektīva.
- Lai novērstu AV mezgla reentrantu tahikardijas vai atrioventrikulārās atkārtotas tahikardijas atkārtošanos, priekšroka tiek dota dalītām verapamila tūlītējas darbības formām - 240 līdz 480 mg dienā trīs vai četrās devās.
- Lai akūti ārstētu AV mezglu reentrantu tahikardiju vai atrioventrikulāru reentrantu tahikardiju vai akūti samazinātu sirdsdarbības ātrumu personai ar priekškambaru mirdzēšanu vai priekškambaru plandīšanos, verapamilu parasti ievada intravenozi kā 5 līdz 10 mg bolus, ko ievada vismaz divas minūtes. Pēc 10 minūtēm bieži ievada papildu 10 mg, ja aritmija turpinās. Bērniem intravenozas verapamila deva tiek samazināta līdz 0,1 mg / kg, kopā sasniedzot 5 mg.
- Sirdsdarbības ātruma kontrolei hroniskas priekškambaru mirdzēšanas, priekškambaru plandīšanās vai multifokālas priekškambaru tahikardijas gadījumā parasti tiek izmantotas verapamila ilgstošas darbības formas, no 180 līdz 480 mg vienreiz dienā.
- Ārstējot hipertrofisku kardiomiopātiju, verapamila optimālā deva nav noteikta. Izmeklētāji, kuri novērtēja šāda veida ārstēšanu, ir lietojuši lielas devas, parasti 320 līdz 640 mg dienā.
- Migrēnas profilaksei nav noteikta stingra deva. Pētījumos ar verapamilu migrēnas laikā ir lietotas 80 mg tūlītējas darbības tabletes trīs līdz četras reizes dienā.
Kā lietot un uzglabāt
Verapamils jāuzglabā istabas temperatūrā un jāaizsargā no gaismas un mitruma. Kapsulas jānorij veselas, tās nedrīkst sasmalcināt vai košļāt.
Šīs zāles var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā, taču jums vajadzētu izvairīties no greipfrūtu sulas, jo tas var palielināt verapamila daudzumu jūsu ķermenī. Alkohols var arī paaugstināt verapamila līmeni asinīs, un no tā jāizvairās.
Blakus efekti
Visizplatītākā verapamila blakusparādība ir aizcietējums, kas saistīts ar lietoto devu. Šī problēma var kļūt pietiekami nozīmīga, lai ierobežotu cilvēka spēju panest šīs zāles.
Ja verapamils pārāk pazemina asinsspiedienu, var rasties vieglprātība, reibonis vai pat ģībonis (ģībonis). Zems asinsspiediens var izraisīt arī ātru sirdsdarbību, sirdsklauves vai sāpes krūtīs.
Verapamil var izraisīt arī pārāk lēnu sirdsdarbības ātrumu, kas var izraisīt vieglprātību vai reiboni.
Verapamils var izraisīt kāju vai potīšu pietūkumu.
Citas blakusparādības, kuras dažkārt novēro, lietojot verapamilu, ir šādas:
- Galvassāpes
- Slikta dūša vai grēmas
- Pietvīkums
- Miega traucējumi
- Erekcijas disfunkcija
- Muskuļu sāpes
Brīdinājumi un mijiedarbība
Vairākas zāles var mijiedarboties ar verapamilu, lai radītu nevēlamas blakusparādības. Verapamilu metabolizē CYP3A4, un zāles, kas nomāc šo fermentu (īpaši eritromicīns un ritonavīrs), var izraisīt paaugstinātu verapamila līmeni asinīs. Zāles, kas inducē CYP3A4, var izraisīt zemu verapamila līmeni asinīs.
Zocor (simvastatīns) un Mevacor (lovastatīns) līmenis cilvēkiem, kuri lieto verapamilu, var palielināties, iespējams, izraisot lielāku statīnu izraisītas miopātijas risku.
Beta blokatoru lietošana kopā ar verapamilu var pasliktināt sirds mazspēju.
Verapamila lietošana kopā ar antihipertensīviem līdzekļiem var izraisīt zemu asinsspiedienu.
Citas zāles, par kurām ziņots, ka mijiedarbojas ar verapamilu, ir:
- Antiaritmiski līdzekļi
- Aspirīns
- Tagamet (cimetidīns)
- Tegretols (karbamazepīns)
- Korlanors (ivabradīns)
- Luminal (fenobarbitols)