Kas jāzina par Otezla (Apremilast)

Saturs

• Kā tas strādā
• Izmanto
• Devas
• Blakus efekti
• Kontrindikācijas
• Mijiedarbība

Otezla (apremilasts) ir perorālas zāles, ko apstiprinājusi ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) psoriāzes un psoriātiskā artrīta ārstēšanai. Lietojot pieaugušajiem, Otezla lieto divas reizes dienā kopā ar ēdienu vai bez tā. Otezla darbojas, selektīvi inhibējot iekaisuma savienojumus, kas veicina psoriātiskās slimības simptomu atkārtošanos.

Lai arī Otezla ir efektīva, tā dažkārt var izraisīt depresiju un ievērojamu svara zudumu, un tas var būt par iemeslu ārstēšanas pārtraukšanai. Tiek turpināti pētījumi par to, vai Otezla var ārstēt citas iekaisuma slimības.

Kā psoriāze un psoriātiskais artrīts ir saistīti

Kā tas strādā

Otezla ir selektīvs enzīma inhibitors, kas pazīstams kā fosfodiesterāze-4 (PDE4). PDE4 organisms izmanto audzēja nekrozes faktora (TNF) - vielas, kas audos izraisa iekaisumu, veidošanai. Bloķējot PDE4 fermentu, tiek samazināts TNF līmenis un līdz ar to iekaisums, kas izraisa simptomus.

Otezla ātri uzsūcas zarnās un sasniedz maksimālo koncentrāciju asinīs divu līdz trīs stundu laikā. Otezlai ir salīdzinoši īss zāļu pusperiods (sešas līdz astoņas stundas), kas nozīmē, ka tas jālieto divas reizes dienā, nenodrošinot, ka zāļu koncentrācija paliek nemainīga.

Zāles tiek metabolizētas aknās un izdalās no organisma ar urīnu un mazākā mērā ar izkārnījumiem.

Izmanto

Otezla ir atļauts lietot pieaugušajiem ar vidēji smagu vai smagu psoriāzi, kuriem vietējie medikamenti nav snieguši atvieglojumu. To lieto arī pieaugušajiem ar aktīvu psoriātisko artrītu (artrīta formu, ko izraisa psoriāzes iekaisuma ietekme).

Otezla nav apstiprināts bērniem, un tas nav pārbaudīts bērniem līdz 8 gadu vecumam.

Devas

Otezla ir dimanta formas apvalkotās tabletes trīs stiprumos: 10 miligrami (mg), 20 mg un 30 mg.

Otezlai nepieciešama piecu dienu "piesātinošā deva", kurā katru dienu lēnām palielina devu, lai sasniegtu optimālo zāļu koncentrāciju. Šādi rīkojoties, samazinās kuņģa-zarnu trakta blakusparādību risks. Pēc tam jūs lietojat "uzturošo devu", lai uzturētu koncentrāciju.

Gan psoriāzes, gan psoriātiskā artrīta deva un dozēšanas shēma ir vienāda. Kā ieteicis ražotājs:

Diena	Rīts	Vakars
1	10 mg	n / a
2	10 mg	10 mg
3	10 mg	20 mg
4	20 mg	20 mg
5	20 mg	30 mg
6 un tālāk	30 mg	30 mg

Jūs varat lietot Otezla kopā ar ēdienu vai bez tā. Nesasmalciniet, nesadaliet un nekošļājiet tableti.

Ja esat aizmirsis devu, lietojiet to, tiklīdz atceraties. Tomēr, ja tas ir tuvu nākamās devas ievadīšanas laikam, vienkārši izlaidiet devu un turpiniet kā parasti. Nekad nepalieliniet devu.

Īpašs apsvērums

Ja Jums ir smagi nieru darbības traucējumi (kad jūsu nieres mazāk spēj izvadīt zāles no ķermeņa), lai novērstu zāļu toksicitāti, būs jāsamazina devas. Šajā gadījumā jūsu piesātinošā deva pirmajās trīs dienās būtu 10 mg un nākamajās divās dienās - 20 mg; pēc tam jūs lietosiet 30 mg vienu reizi dienā kā uzturošo devu.

Cilvēkiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem deva nav jāpielāgo, ja vien kreatinīna klīrenss (CrCl) nav mazāks par 30 mililitriem minūtē (ml / min).

Konsultējieties ar savu ārstu par to, kas jums piemērots, un nekad nepielāgojiet noteikto devu, ja ārsts nav kārtībā.

Blakus efekti

Klīniskajos pētījumos ar Otezla saistītās blakusparādības (pirmās trīs bija visizplatītākās) bija:

• Caureja
• Galvassāpes
• Slikta dūša
• Vēdersāpes
• Sāpošs kakls
• Klepus
• Drudzis
• Aizlikts deguns

Lielākā daļa nevēlamo notikumu radās pirmajās divās ārstēšanas nedēļās un laika gaitā izzuda, turpinot zāļu lietošanu.

Retākas blakusparādības, piemēram, depresija un svara zudums, ir daudz vairāk saistītas. Dažos gadījumos simptomi var būt pietiekami nopietni, lai būtu nepieciešama ārstēšanas maiņa. Saskaņā ar FDA izdoto pirmspārdošanas pētījumu:

• Depresija un domas par pašnāvību tika ziņots par 0,8% lietotāju. No tiem 0,3% blakusparādību rezultātā pārtrauca ārstēšanu.
• Svara zudums no 10% līdz 15% tika ziņots 10% lietotāju. Tas ir trīs reizes lielāks biežums, kāds novērots cilvēkiem, nodrošinot placebo.

Svara zaudēšanas riska dēļ jūsu ķermeņa svars ir jāuzrauga visas ārstēšanas laikā un ārstēšana jāpārtrauc, ja svara zudums kļūst ārkārtējs.

Kontrindikācijas

Vienīgā absolūtā kontrindikācija Otezla lietošanai ir zināma paaugstināta jutība pret apremilastu vai kādu no zāļu neaktīvajām sastāvdaļām. Ņemot vērā iepriekš minēto, par zāļu paaugstinātu jutību netika ziņots nevienā no pirmstirgus pētījumiem, bet pēcreģistrācijas pētījumos tā tika identificēta, lai arī reti.

Kaut arī Otezla nav kontrindicēts lietošanai grūtniecības laikā, tas tiek klasificēts kā grūtniecības C kategorijas zāles. Tas nozīmē, ka pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka Otezla var kaitēt auglim, lai gan nav labi kontrolētu pētījumu ar cilvēkiem.

Lielākā daļa kaitējuma radās, lietojot divas līdz četras reizes lielākas relatīvās devas nekā cilvēkiem. Aborts bija visizplatītākā grūtniecības komplikācija. Nav zināms, vai Otezla var pārnest caur mātes pienu un kādu kaitējumu, ja tāds varētu būt, var nodarīt.

Iespējamā kaitējuma dēļ Otezla grūtniecības laikā jālieto tikai tad, ja ieguvumi ir lielāki par risku. Runājiet ar savu reimatologu, lai iegūtu visus faktus, kas nepieciešami, lai izdarītu apzinātu izvēli.

Mijiedarbība

Metabolismam Otezla paļaujas uz aknu enzīmu, kas pazīstams kā citohroms P450 (CYP450). Daudzām citām zālēm ir nepieciešams viens un tas pats ferments, lai tos metabolizētu un izkliedētu. Ja Otezla tiek lietots kopā ar dažām no šīm zālēm, tās var "konkurēt" par to pašu fermentu. Ja tas notiks, var tikt ietekmēta vienas vai abu zāļu koncentrācija.

Dažos gadījumos mijiedarbība var palēnināt vielmaiņu, izraisot zāļu uzkrāšanos un toksiskas blakusparādības. Citos gadījumos tas var paātrināt vielmaiņu, samazinot zāļu koncentrāciju, kā arī ārstēšanas efektivitāti.

Starp dažām zālēm un piedevām, kas var mijiedarboties ar Otezla:

• Tegretols (karbamazepīns)
• Fenobarbitāls
• Dilantīns (fenitoīns)
• Rifampīns
• Asinszāli

Lai izvairītos no mijiedarbības un negaidītām blakusparādībām, pastāstiet savam ārstam par visām zālēm un uztura bagātinātājiem, neatkarīgi no tā, vai tie ir farmaceitiski vai bez receptes.

Psoriāzes ārstēšanas pārskats