Kas jāzina par penicilīniem

Saturs

• Priekšvēsture
• Veidi
• Izmanto
• Pirms ņemšanas
• Devas
• Blakus efekti
• Brīdinājumi un mijiedarbība

Penicilīni ir antibiotiku grupas, kuras lieto bakteriālu infekciju ārstēšanai. Dažādu veidu infekciju ārstēšanai tiek izmantoti dažādi penicilīna veidi, no kuriem daži tiek lietoti iekšķīgi (iekšķīgi), bet citi tiek ievadīti intravenozas injekcijas veidā (vēnā) vai intramuskulāras injekcijas veidā (lielā muskuļā).

Penicilīni var izraisīt tādas blakusparādības kā slikta dūša un caureja, taču neapšaubāmi vislielākās bažas ir potenciāli nopietnas penicilīna alerģijas risks. Tā kā penicilīni ir pārmērīgi izmantoti kopš to pirmās ieviešanas 1940. gados, arvien vairāk ir antibiotikām rezistentu baktēriju, kas nereaģē uz šīm zālēm.

Priekšvēsture

Cilvēki mēdz domāt par penicilīnu kā par vienu narkotiku. Patiesībā ir dažādi penicilīni ar atšķirīgu molekulāro struktūru un darbības mehānismiem. Tie visi ir iegūti, vismaz daļēji, no sēnītes, kas pazīstama kā Penicillium chrysogenum.

Skotu zinātniekam Aleksandram Flemingam ir nopelns par penicilīna atklāšanu 1929. gadā, kad viņš saprata, ka sēne iznīcina baktēriju kultūras, kas nejauši piesārņotas ar "pelējuma sulu". Tikai 1941. gadā zinātnieki spēja veiksmīgi izolēt, attīrīt un pārbaudīt narkotiku pirmajā pacientā, ieviešot antibiotiku vecumu.

Līdz 1960. gadiem zinātnieki varēja izstrādāt pirmos pussintētiskos penicilīna medikamentus, kas spētu ārstēt plašāku bakteriālu infekciju klāstu. Apmēram tajā pašā laikā viņi sāka atpazīt penicilīna rezistences draudus, kad zāļu pārmērīga lietošana ļāva parādīties mutantiem baktēriju celmiem un pārnest tos visā populācijā.

Mūsdienās arvien vairāk ir baktēriju infekciju, kas ir pilnībā vai daļēji izturīgas pret oriģinālajām penicilīna zālēm, ko sauc par penicilīnu G un penicilīnu V, ieskaitot Neisseria gonorrhoeae (gonoreja) un izturīgas pret meticilīnu Stafilokoku aureus (MRSA).

Streptokoku pneimonija (baktēriju pneimonijas veids) un dažu veidu Clostridium un Listeria baktērijas arī ir kļuvušas mazāk atsaucīgas.

Papildus pārmērīgai antibiotiku lietošanai cilvēkiem, ir zināms, ka pārmērīga antibiotiku lietošana mājlopos, lai veicinātu augšanu, palielina pārnēsātās rezistences risku visā pārtikas ķēdē, ieskaitot superbugu attīstību. Šo pieaugošo globālo problēmu rezultātā , Amerikas Savienotās Valstis 2017. gadā aizliedza antibiotiku lietošanu dzīvnieku augšanas veicināšanai.

Kas jums jāzina pirms antibiotiku lietošanas

Veidi

Penicilīni pieder lielākai zāļu grupai, kas pazīstama kā beta-laktāma antibiotikas. Šīm zālēm ir līdzīga molekulārā struktūra un tās sastāv no četru atomu gredzena, kas apzīmēts kā beta-laktāms. Katram penicilīna tipam ir papildu sānu ķēdes, kas nosaka tā darbības diapazonu.

Penicilīni darbojas, saistoties ar molekulām uz baktēriju sienām, ko sauc par peptidoglikānu. Kad baktērijas sadalās, penicilīns neļauj olbaltumvielām šūnu sienā pienācīgi salikt, izraisot šūnas plīsumu un ātru nāvi.

Dabiskie penicilīni ir tie, kas tieši iegūti no P. chrysogenum sēnītes. Ir divi dabiski penicilīni, kas diferencēti pēc to molekulārās struktūras un ievadīšanas veida:

• Penicilīns G, kas pazīstams arī kā benzilpenicilīns
• Penicilīns V, kas pazīstams arī kā fenoksimetilpenicilīns

Papildus dabiskajiem penicilīniem ir arī pussintētiski penicilīni, kuru pamatā ir ķīmiskās vielas, kas atrodamas P. chrysogenum kas tiek mainīti laboratorijā. Ir četras semisintētisko penicilīnu klases, ieskaitot tādas parasti izrakstītas antibiotikas kā amoksicilīns un ampicilīns.

Dabiski

• Penicilīns G

• Penicilīns V

Pussintētisks

• Aminopenicilīni (ampicilīns, amoksicilīns un hetacilīns)

• Antistafilokoku penicilīni (kloksacilīns, dikloksacilīns, nafcilīns un oksacilīns)

• Plaša spektra penicilīni (karbenicilīns, mezlocilīns, piperacilīns, tikarcilīns)

• Beta-laktamāzes inhibitors (klavulānskābe)

Dažiem penicilīniem nav tiešas antibakteriālas aktivitātes. Drīzāk tos izmanto kombinētā terapijā, lai palīdzētu pārvarēt rezistenci pret penicilīnu. Tas ietver zāļu klavulānskābi, kas bloķē enzīmu, ko izdalās antibiotikām rezistentas baktērijas (beta-laktamāze), kas kavē beta-laktāma antibiotiku aktivitāti.

Pareiza antibiotika izvēle bakteriālai infekcijai

Izmanto

Penicilīnus lieto bakteriālu infekciju, nevis vīrusu, sēnīšu vai parazītu infekciju ārstēšanai. Zāles parasti ir aktīvas pret grampozitīvām baktērijām - baktēriju grupai, kuras šūnu sienas ārpusē ir peptidoglikāns. Ar gramnegatīvām baktērijām peptidoglikāna slānis tiek aprakts zem lipīdu šūnu slāņa, padarot molekulu grūtāk pieejamu.

Grampozitīvo baktēriju, kuras var ārstēt ar penicilīniem, saraksts ietver arī šīs baktērijas Clostridium, Listeria, Neisseria, stafilokoku, un Streptokoku ģints.

Dabiskos penicilīnus - penicilīnu G un penicilīnu V - lieto arī mūsdienās, un tie ir piemēroti noteiktu kopēju un retāk sastopamu bakteriālu infekciju ārstēšanai.

Narkotika	Administrācija	Parasti ārstēti apstākļi
Penicilīns G	Intravenoza vai intramuskulāra injekcija	• Sibīrijas mēris • Baktēriju endokardīts • Baktēriju meningīts • Celulīts • Difterija • Gangrēna • Nekrotizējošs enterokolīts • Pneimokoku pneimonija • STREP kakls • sifiliss (progresīvi izplatīts vai iedzimts) • Stingumkrampji • tonsilīts
Penicilīns V	Ar muti	• Sibīrijas mēris • Celulīts • Zobu abscess • Erysipelas • Reimatiskais drudzis • STREP kakls • Streptokoku ādas infekcijas • tonsilīts

Savukārt pussintētiskās antibiotikas, piemēram, amoksicilīnu - vienu no mūsdienās visbiežāk izrakstītajām antibiotikām, var izmantot plaša spektra elpošanas ceļu infekcijas, ādas un bakteriālu infekciju, piemēram, H. pylori, Laima slimība un akūts vidusauss iekaisums.

Vai amoksicilīns un augmentīns ir vienādi?

Bez etiķetes

Penicilīnu lietošana bez marķējuma ir izplatīta, kaut arī vairāk ar tādām zālēm kā amoksicilīns un ampicilīns nekā dabiskie penicilīni. Vairumā gadījumu zāles lieto kritiskās aprūpes pacientiem ar sepsi vai jaundzimušajiem ar akūtu elpošanas ceļu. Nevienā gadījumā zāles nav norādītas šādai lietošanai, taču tās bieži uzskata par nepieciešamām, ja nav citu ārstēšanas iespēju.

Penicilīnu G dažreiz bez receptes lieto locītavu protezēšanas infekciju, Laima slimības un leptospirozes ārstēšanai. Penicilīnu V dažreiz lieto ārpus etiķetes Laimas slimības un vidusauss iekaisuma ārstēšanai vai infekciju novēršanai cilvēkiem, kuriem tiek veikta cilmes šūnu transplantācija. A

Kāpēc gripas ārstēšanai nav nepieciešams antibiotika

Pirms ņemšanas

Pareizi lietojot, penicilīni var būt ļoti efektīvi. Pat ja tā ir gadījumi, kad zāles var mazināt infekciju. Šādos gadījumos, lai noteiktu, vai persona reaģē uz penicilīnu, var izmantot jutības pret antibiotikām testēšanu (pazīstams arī kā antibiotiku jutības pārbaude).

Pārbaudi sāk ar baktēriju kultivēšanu, kas ņemtas no ķermeņa šķidruma tampona, kuras baktērijas laboratorijā tiek tieši pakļautas dažādu veidu penicilīnam. Antibiotiku jutības pārbaudi bieži lieto cilvēkiem ar sabiedrībā iegūtu pneimoniju, kuriem ir augsts smagu slimību vai nāves risks.

Piesardzības pasākumi un kontrindikācijas

Penicilīni ir kontrindicēti lietošanai cilvēkiem, kuriem iepriekš bijusi alerģija pret jebkuru penicilīnu ģimenes narkotiku.Tas jālieto arī ar īpašu piesardzību ikvienam, kam agrāk ir bijusi smaga paaugstinātas jutības reakcija uz zālēm, ieskaitot anafilaksi, Stīvensa-Džonsona sindromu (SJS) vai toksisku epidermas nekrozi (TEN).

Ja jums agrāk ir bijusi alerģiska reakcija pret penicilīnu G vai penicilīnu V, jums var būt alerģija pret pussintētiskiem penicilīniem, piemēram, amoksicilīnu vai ampicilīnu, bet ne vienmēr.

Citas beta-laktāma antibiotikas cilvēkiem ar penicilīna alerģiju jālieto piesardzīgi, jo pastāv, kaut arī neliels, krusteniski reaktīvas alerģijas risks. Tas ietver cefalosporīnu grupas antibiotikas, piemēram, Keflex (cefaleksīns), Maxipime (cefepīms), Rocephin (ceftriaksons) un Suprax (cefiksīms).

Ja jums ir bažas, ka Jums var būt alerģija pret penicilīnu, var veikt ādas alerģiskas pārbaudes, lai noskaidrotu, vai jūs reaģējat uz nelielu daudzumu zāļu, kas ievietots zem ādas.

Penicilīns jālieto ļoti piesardzīgi arī cilvēkiem ar akūtu nieru (nieru) mazspēju. Penicilīns galvenokārt izdalās caur nierēm, un nieru darbības zudums var izraisīt zāļu uzkrāšanos līdz toksiskam līmenim. Sekojošā penicilīna pārdozēšana var izraisīt uzbudinājuma, apjukuma, stupora, patoloģiskas raustīšanās un retos gadījumos komas simptomus.

Fakti par penicilīna un cefalosporīna alerģijām

Devas

Ieteicamā penicilīna G un penicilīna V deva var atšķirties atkarībā no slimības, tās slimības un ārstējamās personas vecuma.

Devas mēra vairākos dažādos veidos atkarībā no zāļu formas. Pieaugušajiem zāles parasti mēra vienībās vai miligramos (mg). Bērniem devu var aprēķināt miligramos uz ķermeņa svara kilogramiem dienā (mg / kg / dienā) vai vienībās uz kilogramu ķermeņa svara dienā (vienības / kg / dienā).

Narkotika	Norāde	Ieteicamā deva
Penicilīns G	Sibīrijas mēris	Vismaz 8 miljoni vienību dienā četrās dalītās devās
	Difterija	Pieaugušie: 2 līdz 3 miljoni vienību dienā dalītās devās 10 līdz 12 dienas Bērni: 150 000 līdz 250 000 vienību / kg / dienā četrās dalītās devās 7 līdz 14 dienas
	Endokardīts	Pieaugušie: 15 līdz 20 miljoni vienību dienā 4 nedēļas Bērni: 150 000 līdz 300 000 vienību / kg dienā četrās līdz sešās devās (ilgums mainās atkarībā no slimības smaguma)
	Gangrēna	20 miljoni vienību dienā
	Meningīts	Pieaugušie: 14 līdz 20 miljoni vienību dienā 2 nedēļas Bērni: 150 000 līdz 300 000 vienību / kg dienā četrās līdz sešās devās (ilgums mainās atkarībā no slimības smaguma)
	Pneimonija	Pieaugušie: 5 līdz 24 miljoni vienību dienā četrās līdz sešās devās (ilgums mainās atkarībā no slimības smaguma)
	Sifiliss	Pieaugušie: 12 līdz 24 miljoni vienību dienā ik pēc četrām stundām 10 līdz 14 dienas Bērni: 200 000 līdz 300 000 vienību / kg / dienā četrās līdz sešās devās 10 līdz 14 dienas
Penicilīns V	Zobu abscess	250 līdz 500 mg ik pēc 6 stundām 5 līdz 7 dienas
	Erysipelas	500 mg ik pēc 6 stundām pēc nepieciešamības
	Reimatiskais drudzis	Pieaugušie: 250 mg ik pēc 12 stundām pēc nepieciešamības Bērni: 125 līdz 250 mg ik pēc 12 stundām pēc nepieciešamības
	STREP kakls	Pieaugušie: 500 mg ik pēc 12 stundām vai 250 ik pēc 6 stundām 10 dienas Bērni: 250 līdz 500 mg ik pēc 8 līdz 12 stundām 10 dienas
	Stafilokoku ādas infekcijas	250 līdz 500 mg ik pēc 6 līdz 8 stundām (ilgums mainās atkarībā no slimības smaguma)

Modifikācijas

Ja penicilīns ir nepieciešams kādam ar nieru slimību, devu var būt nepieciešams samazināt, lai novērstu zāļu toksicitāti. Devas samazināšana parasti ir ieteicama, ja kreatinīna klīrenss (nieru darbības rādītājs) ir lielāks par 10 mililitriem minūtē (ml / min).

No otras puses, cilvēkiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, var būt nepieciešama lielāka deva, jo procedūra var paātrināt penicilīna izvadīšanu no asinīm.

Kā lietot un uzglabāt

Tā kā penicilīnu G ievada ārsts, kamēr atrodaties viņu birojā vai slimnīcā, pareiza uzglabāšana un ievadīšana ir medicīnas personāla ziņā. No otras puses, penicilīns V tiek ievadīts pats, tāpēc šīs darbības ir u

Penicilīns G

Penicilīns G ir pieejams kā sajaukts šķīdums vai pulveris, kas izšķīdināts ar sterilu ūdeni injekcijām. Iepriekš sajauktu šķīdumu var uzglabāt ledusskapī vai saldētavā, savukārt pulvera sastāvu var droši turēt istabas temperatūrā. A

Penicilīna G injekcijas netiek veiktas pašas.

Penicilīns V

Penicilīns V ir pieejams iekšķīgi lietojamas tabletes vai ar ķiršu aromātu pulvera veidā, kas sajaukts ar ūdeni. Abus var droši uzglabāt istabas temperatūrā. Pēc pulvera pagatavošanas tas jāuzglabā ledusskapī un jāiznīcina pēc 14 dienām.

Penicilīns V jālieto tukšā dūšā, lai nodrošinātu maksimālu uzsūkšanos. Tas jālieto ne mazāk kā stundu pirms ēšanas un ne mazāk kā divas stundas pēc ēšanas.

Ja esat izlaidis penicilīna V devu, lietojiet to, tiklīdz atceraties. Ja tas ir tuvu nākamās devas ievadīšanas laikam, izlaidiet devu un turpiniet kā parasti. Nekad nedublējiet devas.

Izmantojiet kā norādīts

Vienmēr lietojiet penicilīnu atbilstoši norādījumiem un līdz galam. Nepārtrauciet, jo jūtaties labi. Jums jāiziet viss kurss, lai visas baktērijas tiktu iznīcinātas. Ja nē, pēc ārstēšanas pārtraukšanas var būt rezistenti celmi, kas var pavairot.

Kāpēc jums nekad nevajadzētu lietot kāda cita antibiotikas

Blakus efekti

Tāpat kā citas zāles, penicilīni var izraisīt blakusparādības. Daži no tiem ir viegli un pārejoši, un bez ārstēšanas viņi izzudīs paši. Citi var būt smagi un pat dzīvībai bīstami, un tiem nepieciešama ārkārtas palīdzība.

Bieži

Visbiežāk sastopamās penicilīnu blakusparādības (skar vismaz 1% lietotāju) ir:

• Caureja
• Galvassāpes
• Kuņģa darbības traucējumi
• Slikta dūša vai vemšana
• Izsitumi vai nātrene (parasti viegla vai mērena)
• Sāpes injekcijas vietā (ar penicilīnu G)
• Melna mataina mēle
• Muskuļu raustīšanās
• Mutes strazds
• Maksts rauga infekcija

Var rasties arī drudzis un angioneirotiskā tūska (audu pietūkums), bet tie ir retāk sastopami.

3 veidi, kā izvairīties no antibiotiku blakusparādībām

Smaga

Viena no nopietnākajām bažām, kas saistīta ar penicilīna lietošanu, ir iespējama dzīvībai bīstama, visa ķermeņa alerģija, kas pazīstama kā anafilakse. Tas nozīmē, ka patiesa penicilīna izraisīta anafilakse nav tik izplatīta kā daži aizdomās turētie, un tā skar tikai apmēram vienu līdz piecus no katriem 100 000 cilvēkiem.

Pat ja tā, anafilakse var gūt nopietnu kaitējumu, ja to neārstē, izraisot šoku, komu, elpošanas vai sirds mazspēju un pat nāvi.

Kad jāzvana uz 911

Meklējiet neatliekamo palīdzību, ja pēc penicilīna devas saņemšanas rodas daži vai visi anafilakses simptomi:

• Elpas trūkums
• Sēkšana
• Reibonis, vieglprātība vai ģībonis
• Smagi izsitumi vai nātrene
• Ātra vai neregulāra sirdsdarbība
• Sejas, mēles vai rīkles pietūkums
• Tuvojošās liktenes sajūta

Retos gadījumos penicilīni var izraisīt akūtu intersticiālu nefrītu - iekaisīgu nieru stāvokli, ko visbiežāk izraisa patoloģiska imūnreakcija pret medikamentiem. Simptomi ir slikta dūša, izsitumi, drudzis, miegainība, samazināta urīna izdalīšanās, šķidruma aizture un vemšana. Lielākā daļa gadījumu ir viegli, bet daži var kļūt nopietni un izraisīt akūtu nieru traumu.

Penicilīni, tāpat kā visas antibiotikas, ir saistīti ar paaugstinātu Clostridium difficile caureja. Tas rodas, ja antibiotikas iznīcina noderīgas baktērijas zarnās, ļaujot C. difficile baktērijām vairoties. Lielākā daļa gadījumu ir viegli un viegli ārstējami, bet C. difficile retos gadījumos ir zināms, ka tas izraisa smagu fulminantu kolītu, toksisku megakolu un nāvi.

Antibiotikas, visticamāk, izraisa caureju

Brīdinājumi un mijiedarbība

Penicilīnus parasti uzskata par drošiem grūtniecības un zīdīšanas laikā. Tas nozīmē, ka zāles tiek klasificētas kā B grūtniecības kategorijas zāles, kas nozīmē, ka pētījumi ar dzīvniekiem nav parādījuši augļa kaitējuma risku, bet trūkst pierādījumu par cilvēkiem.

Ja esat grūtniece, plānojat grūtniecību vai barojat bērnu ar krūti, konsultējieties ar savu ārstu, lai pilnībā izprastu penicilīna lietošanas priekšrocības un riskus.

Vairākas zāles var arī mijiedarboties ar penicilīnu, bieži sacenšoties par klīrensu nierēs. Tas var palielināt penicilīna koncentrāciju asinīs, kā arī blakusparādību un zāļu toksicitātes risku. Citas zāles var paātrināt penicilīna izvadīšanu no organisma un samazināt zāļu efektivitāti.

Starp narkotikām, kas, iespējams, mijiedarbojas ar penicilīnu, ir:

• Antikoagulanti (asins šķidrinātāji), piemēram, Coumadin (varfarīns)
• Diurētiskie līdzekļi (ūdens tabletes), piemēram, Lasix (furosemīds) un Edecrin (etakrīnskābe)
• Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi piemēram, aspirīns, Tivorbex (indometacīns) un fenilbutazons
• Sulfanomīdi piemēram, Bactrim (sulfametoksazols / trimetoprims), azulfidīns (sulfasalazīns) un Truksazols (sulfisoksazols)

Lai izvairītos no mijiedarbības, vienmēr informējiet ārstu par visām jūsu lietotajām zālēm, neatkarīgi no tā, vai tās ir recepšu, bezrecepšu, uztura, augu izcelsmes vai atpūtas zāles.