Īsas darbības beta agonisti (SABA) astmai

Saturs

• Kas viņi ir
• Kā darbojas SABA
• Lietošanas indikācijas
• Piesardzības pasākumi un kontrindikācijas
• Devas
• Blakus efekti
• Brīdinājumi un mijiedarbība
• Vārds no Verywell

Īsas darbības beta-agonisti (SABA) ir recepšu zāļu klase, ko lieto, lai ātri atvieglotu elpas trūkumu un sēkšanu cilvēkiem ar astmu. SABA darbojas, atslābinot plaušu gludos muskuļus, mazinot spazmas un elpceļu sašaurināšanos (sašaurināšanos). Lai gan lielākā daļa SABA tiek piegādāti, izmantojot glābšanas inhalatoru, ir daži, kas tiek lietoti tablešu vai sīrupa formā un pat injekcijas veidā.

Atšķirībā no ilgstošas ​​darbības beta-agonistiem (LABA), kurus lieto ikdienā, SABA lieto pēc nepieciešamības akūtu astmas lēkmju ārstēšanai.

Kas viņi ir

SABA tiek uzskatīti par frontālo aizsardzību akūtu astmas simptomu novēršanai. Tos visbiežāk ieelpo, izmantojot dozētu inhalatoru (izmantojot spiediena tvertni) vai sausā pulvera inhalatoru (kuru jūs vienkārši ieelpojat), bet tie ir pieejami arī tablešu, sīrupu, izsmidzinātu šķīdumu, injicējamu šķīdumu un pat intravenozu šķīdumu veidā.

SABA ir viena no vairākām zāļu grupām, kuras dēvē par bronhodilatatoriem, tā sauktās, jo tās paplašina (atver) elpceļus, kas pazīstami kā bronhi un bronhioli.

Lietojot kā glābšanas inhalatoru, SABA dažu minūšu laikā var mazināt aizdusu (elpas trūkumu) un sēkšanu. Pēc vienas līdz divām uzpūšanām zāles paliks aktīvas apmēram četras līdz sešas stundas, un atkarībā no zāļu formas to var lietot no trim līdz sešām reizēm dienā.

Akūtu astmas simptomu ārstēšanai ir divas SABA, kuras apstiprinājusi ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA):

• Albuterols, kas pazīstams arī kā salbutamols un tiek tirgots ar zīmoliem ProAir, Proventil, Ventolin un citiem
• Levalbuterols, ko pārdod ar zīmolu Xopenex un citiem

Citus vecākas paaudzes SABA, piemēram, Alupent (metaproterenols), Maxair (pirbuterols) un Bricanyl (terbutalīns), to ražotāji ir pārtraucuši vai drošības apsvērumu dēļ izvilkuši no tirgus.

Kā tiek ārstēta astma

Kā darbojas SABA

SABA kopā ar cieši saistītiem LABA pieder pie lielākas zāļu klases, kas pazīstama kā beta₂ (β₂) -adrenerģisko receptoru agonisti. Pēc definīcijas agonisti ir zāles, kas saistās ar šūnu receptoriem, lai izraisītu noteiktu reakciju.

Receptors šajā gadījumā ir beta₂-adrenerģiskais receptors, kas atslābina gludos muskuļus. Gludie muskuļi ir tie, kas atrodas dobu orgānu sienās un kas neviļus saraujas un atslābina, cita starpā, pārvietojot pārtiku caur zarnām, regulējot asinsspiedienu un cirkulāciju, vai, kā tas ir svarīgi astmas gadījumā, atveriet un aizveriet elpceļus plaušās.

Receptori tiek uzskatīti par adrenerģiskiem, jo ​​tie reaģē uz hormonu epinefrīnu (adrenalīnu), kas palīdz regulēt gludo muskuļu darbību. Atdarinot epinefrīnu, beta-agonisti var saistīties ar adrenerģiskajiem receptoriem un izraisīt ķēdes reakciju, kurā kalcijs ātri izdalās no gludo muskuļu kanāliem, liekot tiem atslābināties.

Lietojot šo efektu plaušās, bronhi un bronhioli ātri paplašināsies, ļaujot iekļūt vairāk gaisa. Tas arī atvieglo bronhu spazmas, kas astmas lēkmes laikā saspiež krūtis un klepo.

Lai gan SABA un LABA ir līdzīgi darbības mehānismi, tie atšķiras ar pusperiodu (laiku, kas nepieciešams 50% zāļu izvadīšanai no organisma). Saskaņā ar viņu vārdu SABA ir īss pusperiods (apmēram trīs līdz sešas stundas), savukārt jaunākiem LABA pusperiods ir tuvāk 36 stundām.

Lietošanas indikācijas

SABA lietošana var atšķirties atkarībā no astmas simptomu biežuma vai smaguma:

• Viegla intermitējoša astma: SABA pēc vajadzības bieži lieto paši.
• Pastāvīga astma: SABA parasti lieto akūtu simptomu mazināšanai; inhalējamos LABA un / vai kortikosteroīdus lieto arī katru dienu, lai nodrošinātu ilgstošu kontroli.
• Vingrojumu izraisīta astma: SABA var lietot piecas līdz 30 minūtes pirms treniņa, lai samazinātu uzbrukuma risku.
• Ārkārtas astmas gadījumi: Albuterolu dažreiz intravenozi (vēnā) ievada neatliekamās palīdzības nodaļas darbinieki.

SABA ir apstiprināti lietošanai arī hroniskas obstruktīvas plaušu slimības (HOPS) un citu obstruktīvu plaušu traucējumu ārstēšanā.

Atšķirības starp astmu un HOPS

Izmanto ārpus etiķetes

SABA bieži lieto bez receptes, lai ārstētu elpošanas traucējumus cilvēkiem ar smagām apakšējo elpceļu infekcijām, lai gan to lietderība šajā ziņā vēl ir jāpierāda.

Albuterolu dažreiz lieto bez etiķetes kā tokolītisku līdzekli (zāles, kas nomāc kontrakcijas, lai novērstu vai aizkavētu priekšlaicīgas dzemdības). Atkarībā no kontrakciju smaguma, zāles var ievadīt intravenozi vai iekšķīgi.

Piesardzības pasākumi un kontrindikācijas

SABA ir dažas absolūtas kontrindikācijas, izņemot zināmu alerģiju pret zālēm vai jebkuru zāļu neaktīvu sastāvdaļu. Ja Jums ir alerģija pret albuterolu, nevajadzētu lietot levalbuterolu (vai otrādi).

Ir zināms, ka SABA ietekmē pulsa ātrumu, asinsspiedienu, cukura līmeni asinīs un vairogdziedzera hormonu veidošanos un retos gadījumos izraisa krampjus. Lai gan lietošana nav kontrindicēta, SABA jālieto piesardzīgi cilvēkiem ar:

• Koronāro artēriju slimība (CAD)
• Sirds ritma traucējumi
• Nekontrolēta hipertensija
• Diabēts
• Konvulsīvi traucējumi, ieskaitot epilepsiju
• Hipertireoze

Albuterols un levalbuterols tiek klasificēti kā grūtniecības C kategorijas zāles, kas nozīmē, ka pētījumi ar dzīvniekiem liecina par augļa kaitējuma iespējamību, taču nav pieejami labi kontrolēti pētījumi ar cilvēkiem.

Pamatojoties uz statistisko risku, zāles, visticamāk, neradīs kaitējumu. Pat ja tā ir svarīgi, konsultējieties ar savu ārstu, ja esat grūtniece, plānojat grūtniecību vai barojat bērnu ar krūti, lai varētu novērtēt lietošanas ieguvumus un riskus.

Devas

Ieteicamā albuterola un levalbuterola deva atšķiras atkarībā no zāļu formas, kā arī no lietotāja vecuma. Starp apstiprinātajiem formulējumiem:

• Albuterols ir pieejams kā dozētas inhalācijas (MDI), sausa pulvera inhalatora (DPI), izsmidzināta šķīduma, tūlītējas darbības (IR) tabletes, ilgstošas ​​darbības (ER) tabletes, sīrupa un intravenoza šķīduma veidā.
• Levalbuterols ir pieejams kā MDI vai izsmidzināts šķīdums.

Tabletes un sīrupus lieto retāk, bet tie var būt piemēroti bērniem un pieaugušajiem, kuri nespēj panest vai pareizi lietot inhalējamos medikamentus.

Ieteikt devas formulēšanas veidā
Narkotika	Pieaugušie	Bērni no 4 gadu vecuma
Albuterols	MDI vai DPI: 2 uzpūšanās ik pēc 4-6 stundām pēc vajadzības Smidzinātājs: 3-4 devas dienā IR tabletes: 2-4 mg lieto 3-4 reizes dienā ER tabletes: 4-8 mg ik pēc 12 stundām Sīrups: 2-4 mg lieto 3-4 reizes dienā (maks. 32 mg dienā)	MDI vai DPI: 2 uzpūšanās ik pēc 4-6 stundām pēc vajadzības Smidzinātājs: 3-4 devas dienā IR tabletes: nav izmantots ER tabletes: nav izmantots Sīrups: 2-24 mg dienā (lieto 3-4 dalītās devās)
Levalbuterols	MDI: 1-2 uzpūšanās ik pēc 4-6 stundām Smidzinātājs: 3-4 devas ik pēc 6-8 stundām	MDI: 1-2 uzpūšanās ik pēc 4-6 stundām Smidzinātājs: 3 devas lieto 3 reizes dienā

Kā lietot un uzglabāt

SABA nekad nedrīkst lietot, pārsniedzot ieteicamo devu. Pārmērīga lietošana var izraisīt priekšlaicīgu zāļu toleranci un neveiksmīgu ārstēšanu.

No trim inhalējamajiem preparātiem pirms lietošanas MDI jāsagatavo, ja tos nesen neizmanto. Tas nozīmē, ka inhalatoru jāsakrata un izsmidzina prom no sejas divos īsos sprādzienos, lai nodrošinātu, ka aerosola vārsts ir tīrs. (Pēc vajadzības var izmantot DPI un smidzinātājus.)

Dažādi inhalatori arī regulāri jātīra, lai izvairītos no aizsērēšanas un nepietiekamas dozēšanas:

• Mērītās devas inhalatori, kas medikamentus piegādā, izmantojot aerosolētu propelentu, jātīra reizi nedēļā, 30 līdz 60 sekundes caur iemuti noņemot tvertni un tekošu ūdeni. Tvertni nekādā gadījumā nedrīkst iegremdēt ūdenī.
• Sausa pulvera inhalatori, kuriem nav propelenta un kuri ir aktivizēti ar elpu, starp lietošanu vienkārši jānoslauka. Ierīci nekādā gadījumā nedrīkst mazgāt vai iegremdēt ūdenī.
• Smidzinātāji, kas medikamentus piegādā, izmantojot ieelpotu miglu, pēc katras lietošanas reizes jātīra un reizi nedēļā jādezinficē ar tvaika sterilizatoru, apstiprinātu dezinfekcijas šķīdumu vai pilnu trauku mazgājamās mašīnas ciklu.

Zāles var droši uzglabāt istabas temperatūrā (ideālā gadījumā no 68 līdz 77 grādiem F). Glabājiet zāles oriģinālajā iepakojumā prom no tiešiem saules stariem un bērniem nepieejamā vietā.

Nelietojiet SABA pēc tā derīguma termiņa beigām.

Inhalators pret smidzinātāju: kas ir labāks?

Blakus efekti

Dažādu SABA zāļu blakusparādības lielā mērā ir vienādas. Tomēr, tā kā inhalējamie SABA tiek piegādāti lokāli, tiem parasti ir vieglākas un īslaicīgākas blakusparādības nekā viņu perorālajiem vai intravenozajiem kolēģiem.

Ieelpots vai izsmidzināts

• Roku, roku, kāju vai pēdu trīce

• Neregulāra vai ātra sirdsdarbība

• Sirds sirdsklauves

• Nervozitāte

• Reibonis vai vieglprātība

• Krūškurvja saspringums

• Klepus vai iekaisis kakls

• Iesnas

Iekšķīgi vai intravenozi

• Roku, roku, kāju vai pēdu trīce

• Neregulāra sirdsdarbība

• Sirds sirdsklauves

• Nervozitāte

• Reibonis vai vieglprātība

• Krūškurvja saspringums

• Galvassāpes

• Slikta dūša

• Sausa mute

• Caureja

• Bezmiegs

• Pietvīkums vai apsārtums

• Svīšana

• Prickly vai dedzinošas ādas sajūtas

Kad jāzvana uz 911

Retos gadījumos SABA var izraisīt paradoksālu bronhu spazmu, kurā elpošanas simptomi pasliktinās, nevis uzlabojas. Tā cēlonis nav skaidrs, bet šķiet, ka tas biežāk rodas cilvēkiem ar alerģisku astmu, kuriem ir stipri iekaisuši elpceļi.

SABA izraisīts paradoksāls bronhu spazmas vienmēr jāuzskata par neatliekamo medicīnisko palīdzību.

Alerģijas pret SABA ir reti sastopamas, bet var rasties. Zvaniet pa tālruni 911 vai meklējiet neatliekamo palīdzību, ja rodas nātrene vai izsitumi, apgrūtināta elpošana, sirdsdarbības traucējumi, apjukums vai sejas, rīkles, mēles vai rīkles pietūkums. Tās ir potenciāli dzīvībai bīstamas, visa ķermeņa alerģijas pazīmes, kas pazīstamas kā anafilakse.

Inhalantu zāļu īstermiņa un ilgtermiņa ietekme

Brīdinājumi un mijiedarbība

Ja albuterolu lieto visās riska grupās, ieteicams regulāri kontrolēt sirds darbību, glikozes līmeni asinīs vai vairogdziedzera darbību. Ārstēšana var būt jāpārtrauc, ja simptomi pasliktinās vai diagnostikas testa rezultāti krietni pārsniedz pieņemamo vērtību diapazonu.

Sakarā ar to ietekmi uz sirds ritmu, SABA nekad nevajadzētu pārmērīgi lietot. Ir zināms, ka albuterola vai levalbuterola pārmērīga lietošana var izraisīt miokarda infarktu (sirdslēkmi) vai insultu.

Beta₂- ir zināms, ka antagonisti mijiedarbojas ar noteiktām narkotiku grupām. Dažos gadījumos mijiedarbība var palielināt zāļu aktivitāti (palielinot blakusparādību risku). Citos gadījumos tas var samazināt zāļu koncentrāciju asinīs (samazinot tā efektivitāti).

Starp narkotikām, kas var mijiedarboties ar SABA, ir:

• Antiaritmijas zāles piemēram, Multaq (dronedarons) vai digoksīns
• Pretsēnīšu līdzekļi piemēram, Diflucan (flukonazols), Noxafil (posakonazols) vai ketokonazols
• Pretmalārijas zāles piemēram, hlorokvīns vai piperahīns
• Antipsihotiskie līdzekļi piemēram, Orap (pimozīds), Mellaril (tioridazīns), Serentils (mezoridazīns), amisulprīds vai ziprasidons
• Beta blokatori piemēram, Inderal (propranolols) vai Lopressor (metoprolols)
• HIV proteāzes inhibitori piemēram, Viracept (nelfinavīrs) vai Fortovase (sakvinavirs)
• Monoamīnoksidāzes inhibitors (MAOI) antidepresanti, piemēram, Parnate (tranilcipromīns) vai Marplan (izokarboksazīds)
• Kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi piemēram, Aldactone (spironolaktons) vai Inspra (eplerenons)

Lai izvairītos no mijiedarbības, informējiet ārstu par visām un visām jūsu lietotajām zālēm neatkarīgi no tā, vai tās ir recepšu, bezrecepšu, augu izcelsmes vai atpūtas zāles.

Vārds no Verywell

Lai gan glābšanas inhalatori, piemēram, albuterols un levalbuterols, ir droši un efektīvi akūtu astmas simptomu mazināšanā, ir svarīgi tos nepārspīlēt. Daži cilvēki paniku panāks, ja zāles "nedarbosies pietiekami ātri", bet citi pārmērīgi lietos SABA, lai nebūtu jālieto citas ilgstošas ​​darbības zāles. Abi šie ir pazīmes, ka jūsu stāvoklis netiek pietiekami kontrolēts.

Parasti, ja jums vairāk nekā divas reizes nedēļā jālieto glābšanas inhalators, astma tiek vāji kontrolēta. Runājot ar savu ārstu un runājot godīgi par inhalatora lietošanu, jums vajadzētu labāk atrast pareizo zāļu kombinācija, lai kontrolētu astmas simptomus.