Saturs
- Kas ir cefalosporīni?
- Pirmās paaudzes cefalosporīni
- Otrās paaudzes cefalosporīni
- Trešās paaudzes cefalosporīni
- Cefalosporīna ceturtās paaudzes
- Cefalosporīns piektās paaudzes laikā
Kas ir cefalosporīni?
Cefalosporīni pirmo reizi tika atklāti kanalizācijas ūdeņos pie Sardīnijas krastiem 1945. gadā. Līdz 1964. gadam tika noteikts pirmais cefalosporīns.
Cefalosporīni pēc struktūras ir līdzīgi citām antibiotikām. Tāpat kā penicilīniem, arī cefalosporīniem ir beta-laktāma gredzens, kas pievienots dihirdotiazola gredzenam. Pie šī dihirdotiazola gredzena nokarājas dažādas sānu ķēdes, kuru sastāvs veido dažādus cefalosporīnus ar atšķirīgu farmakoloģiju un pretmikrobu iedarbību.
Cefalosporīniem ir trīs dažādi darbības mehānismi. Tie ir:
- Saistīšanās ar specifiskiem penicilīnu saistošiem proteīniem.
- Šūnu sienas sintēzes kavēšana.
- Autolītisko (pašiznīcinošo) enzīmu aktivizēšana baktēriju šūnu sieniņā.
Cefalosporīni ir sadalīti piecās paaudzēs. Tomēr vienas un tās pašas paaudzes dažādi cefalosporīni dažreiz nav ķīmiski saistīti un tiem ir atšķirīgi darbības spektri (domājiet par cefamicīniem).
Daudziem veselības aprūpes speciālistiem mācīts vispārinājums ir tāds, ka ar nākamajām cefalosporīnu paaudzēm grampozitīvais pārklājums samazinās, savukārt gramnegatīvais pārklājums palielinās.
Viens līdz 3% no visiem cilvēkiem ir alerģija pret cefalosporīniem. Tomēr patiesībā šis skaitlis, iespējams, ir lielāks, jo cilvēkiem ar penicilīna alerģijām bieži netiek nozīmēti cefalosporīni.
Pirmās paaudzes cefalosporīni
Pirmās paaudzes cefalosporīni ir iekšķīgi un intravenozi. Tie ir aktīvi pret Viridans streptokokiem, A grupas hemolītiskajiem streptokokiem, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella un Proteus baktērijām. Tāpat kā visi citi cefalosporīni, pirmās paaudzes cefalosporīni nedarbojas ar enterokokiem.
Pirmās paaudzes cefalosporīnu piemēri ir šādi:
- Cefaleksīns (Keflex)
- Cephradine
- Cefadroksils
- Cefazolīns (intravenozi un intramuskulāri)
Pirmās paaudzes cefalosporīnus var izmantot, lai cīnītos ar ādas un citām mīksto audu infekcijām, elpošanas ceļu infekcijām un urīnceļu infekcijām. Pēc tīrām ķirurģiskām procedūrām kā profilaksi var lietot intravenozas pirmās paaudzes cefalosporīnus.
MRSA izplatība ir mazinājusi pirmās paaudzes cefalosporīnu kā profilakses un ārstēšanas līdzekļa efektivitāti.
Otrās paaudzes cefalosporīni
Kopumā otrās paaudzes cefalosporīni ir aktīvāki pret gramnegatīvajiem organismiem, padarot tos noderīgākus daudzās klīniskās situācijās.
Piemēram, otrās paaudzes cefalosporīni ir aktīvi pret Proteus un Klebsiella celmiem. Otrās paaudzes cefalosporīni arī apkaro H. gripu - pneimonijas, sepses un meningīta cēloni. Neskatoties uz to, pirmās paaudzes cefalosporīni parasti joprojām labāk pārvalda grampozitīvas infekcijas.
Otrās paaudzes cefalosporīnu piemēri ir šādi:
- Cefoksitīns
- Cefotetāns
- Cefuroksīms (tabletes un injekcijas)
- Cefprozils
Otrās paaudzes cefalosporīni ārstē šādi:
- Sinusīts
- Vidusauss iekaisums (ausu infekcija)
- Jauktas anaerobās infekcijas, ieskaitot peritonītu un divertikulītu
- Profilakse pēc kolorektālās operācijas
Otrās paaudzes cefalosporīniem nav aktivitātes pret Pseudomonas aeruginosa.
Trešās paaudzes cefalosporīni
Galvenā trešās un ceturtās paaudzes antibiotiku priekšrocība ir ievērojami paplašināts pārklājums pret gramnegatīvām baktērijām. Turklāt trešās paaudzes cefalosporīna ceftazidīms ir aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa - baktērijām, kas var izraisīt ādas infekcijas cilvēkiem ar normālu imūnsistēmu (piemēram, pēc zemas hlorēšanas burbuļvannas vai baseina iedarbības), kā arī pneimoniju, asins infekcijas, un tā tālāk tiem, kuriem ir novājināta imūnsistēma. P. aeruginosa visbiežāk rodas pacientiem, kuri hospitalizēti vienu nedēļu vai ilgāk). Infekcijas var būt ļoti sarežģītas un bīstamas dzīvībai.
Ir vairāki trešās paaudzes cefalosporīni. To visu apspriešana būtu ārpus šī raksta darbības jomas. Tā vietā pievērsīsimies ceftriaksonam (Rocephin), kam ir daudz lietojumu, tostarp:
- Apakšējo elpceļu infekcijas
- Ādas un mīksto audu infekcijas
- Nekomplicēta gonoreja
- Urīnceļu infekcijas
- Vidusauss iekaisums
- Iegurņa iekaisuma slimība
- Ķirurģiskā profilakse
- Baktēriju septicēmija (asins infekcija)
- Meningīts
- Kaulu infekcijas
- Locītavu infekcijas
- Intraabdominālas infekcijas
Cefalosporīna ceturtās paaudzes
Cefepīms ir vienīgais pieejamais (FDA apstiprinātais) ceturtās paaudzes cefalosporīns. Tāpat kā trešās paaudzes cefalosporīna ceftazidīms, cefepīms ir aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa. Turklāt cefepīms ir aktīvāks pret Enterobacter un Citrobacterr baktērijām. Visbeidzot, cefepimam ir grampozitīvs pārklājums, kas ir salīdzināms ar ceftriaksonu.
Šeit ir daži cefepīma klīniskie lietojumi:
- Vidēji smaga vai smaga pneimonija
- Smaga urīnceļu infekcija
- Ādas un mīksto audu infekcijas
- Sarežģītas intraabdominālas infekcijas
Cefalosporīns piektās paaudzes laikā
2010. gadā FDA apstiprināja ceftarolīnu (Teflaro), kas ir vienīgais piektās vai uzlabotās paaudzes cefalosporīns. Tāpat kā cefepīms, arī ceftarolīns ir spēcīga antibiotika, kuru vajadzētu rezervēt nopietnas infekcijas gadījumā. Konkrēti, tas ir aktīvs pret multirezistentām infekcijām, piemēram, MRSA (izturīgs pret meticilīnu S. aureus) un VRSA (izturīgi pret vankomicīnu S. aureus). Šīs zāles ir arī injicējamas un parakstītas, lai cīnītos ar sabiedrībā iegūtu pneimoniju un nopietnām ādas un mīksto audu infekcijām. Par laimi, ceftarolīns ir drošs, un tam ir maz spēju izraisīt pretestību.
Vārds no Verywell
Kā jūs tagad varat novērtēt, cefalosporīni ir ļoti daudzveidīga antibiotiku klase ar plašu pārklājumu. Tomēr, tāpat kā lielākajai daļai antibiotiku, arī antibiotiku rezistence uztrauc daudzus ārstus, epidemiologus, sabiedrības veselības aizsardzības amatpersonas un pacientus.
Baktēriju rezistence daļēji ir saistīta ar ārstu pārmērīgu izrakstīšanu; tomēr mēs kā pacienti arī varam palīdzēt apkarot rezistences attīstību. Piemēram, jums ne vienmēr vajadzētu sagaidīt vai pieprasīt, lai ārsts izrakstīs jums antibiotikas infekcijas ārstēšanai, kas ļoti labi var būt vīrusu raksturs. (Antibiotikas ir neefektīvas pret vīrusiem.) Turklāt, izrakstot antibiotikas, obligāti jāpabeidz viss kurss, pat ja "jūtaties labāk".
- Dalīties
- Uzsist
- E-pasts
- Teksts