Saturs
Pretsāpju līdzekļi ir zāļu klase, ko lieto pretsāpju (sāpju) mazināšanai. Viņi darbojas, bloķējot sāpju signālus smadzenēm vai traucējot smadzenēm interpretēt šos signālus. Pretsāpju līdzekļi tiek plaši iedalīti vai nu bez opioīdu (ne narkotisko), vai opioīdu (narkotisko) sāpju mazinātājos.Pretsāpju līdzekļi, kas nav opioīdi
Pretsāpju līdzekļus, kas nav opioīdi, iedala trīs kategorijās: acetaminofēns, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) un COX-2 inhibitori.
Kaut arī katram no tiem ir nedaudz atšķirīgs darbības mehānisms, tie darbojas, bloķējot fermenta veidu, kas pazīstams kā ciklooksigenāze vai COX. Ir divi dažādi šī fermenta veidi, COX-1 un COX-2, kas abi ir atbildīgi par iekaisuma un sāpju izraisīšanu, reaģējot uz traumu.
No trim neopioīdu sāpju mazināšanas veidiem
- Acetaminofēns (pazīstams arī kā paracetamols) ir viens no pasaulē visbiežāk izrakstītajiem pretsāpju līdzekļiem bez receptes. Lai gan cilvēki to visbiežāk atpazīs pēc zīmoliem Tylenol, aktīvā viela ir iekļauta simtiem bezrecepšu saaukstēšanās, deguna blakusdobumu un gripas līdzekļu. Acetaminofēns piedāvā gan pretsāpju, gan pretdrudža (drudzi mazinošu) iedarbību, bet neārstē iekaisumu. Kaut arī tā darbības mehānisms ir slikti izprasts, šķiet, ka tas selektīvi kavē COX aktivitāti tikai smadzenēs un centrālajā nervu sistēmā. Tās galvenā blakusparādība ir aknu toksicitāte, ko galvenokārt izraisa pārmērīga lietošana. Saskaņā ar ASV Pārtikas un zāļu pārvaldes (FDA) datiem, acetaminofēns šodien ir galvenais akūtas aknu mazspējas cēlonis ASV, īpaši hronisku alkoholiķu vai cilvēku vidū, kuri atpūtai lieto opioīdus, kas satur acetaminofēnu.
- Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL) ir zāļu klase, kurā ietilpst tādi zīmoli kā Advil (ibuprofēns), Aleve (naproksēns) un Bayer (aspirīns). Tāpat kā acetaminofēns, NPL ir pieejami daudzos dažādos sastāvos, ieskaitot tabletes, sīrupi un plāksteri. Tomēr atšķirībā no acetaminofēna NSPL selektīvi inhibē COX-1 un COX-2 ne tikai centrālajā nervu sistēmā, bet arī citās ķermeņa daļās. Šī paplašinātā darbība daļēji veicina zāļu pretsāpju, pretiekaisuma un pretdrudža iedarbību. Tomēr šis pats mehānisms var mazināt COX aizsargājošās priekšrocības kuņģa gļotādā. Rezultātā tādas blakusparādības kā gremošanas traucējumi, slikta dūša un čūlas nav nekas neparasts. NPL, izņemot aspirīnu, var arī ievērojami palielināt sirdslēkmes un insulta risku cilvēkiem ar sirds slimību anamnēzē.
- COX-2 inhibitori ir NPL apakškopa, kas šodien satur tikai vienu FDA apstiprinātu medikamentu Celebrex (celekoksibu). Saskaņā ar nosaukumu COX-2 inhibitori nomāc tikai COX-2 fermentu, samazinot sāpes un iekaisumu, neizraisot kuņģa-zarnu trakta darbību. blakus efekti. Tomēr kā narkotiku klase ir zināms, ka tie par 40 procentiem palielina sirdslēkmes risku. Tā rezultātā kādreiz populārais Vioxx (rofekoksibs) 2005. gadā tika brīvprātīgi izņemts no ASV tirgus, un drīz pēc tam sekoja virkne citu COX-2 inhibitoru. Savukārt Celebrex joprojām ir viens no vislabāk pārdotajiem medikamentiem Pfizer farmācijas portfelī.
Opioīdu pretsāpju līdzekļi
Opioīdu pretsāpju līdzekļi ir zāļu veids, kas darbojas, saistoties ar opioīdu receptoriem, kas atrodas visā nervu sistēmā un kuņģa-zarnu traktā. Šie receptori ne tikai regulē noteiktas somatiskās funkcijas, piemēram, sāpes, bet arī ir atbildīgi par psihoaktīvo (prātu mainošo) iedarbību, ko cilvēki saista ar opioīdu zālēm.
Opioīdu zāles medicīniski lieto sāpju mazināšanai, anestēzijai un opiātu atkarības ārstēšanai. Tie nav saistīti ar tādu pašu orgānu toksicitāti vai blakusparādībām, kas parasti saistītas ar NPL.
Kaut arī opioīdi ir droši, lietojot pēc receptes, daži no tiem var izraisīt miegainību, sliktu dūšu, aizcietējumus, hipoventilāciju (nenormāli sekla elpošana) un eiforiju. Tas jo īpaši attiecas uz vecākiem pieaugušajiem, kuri ir pakļauti šīm sekām.
Turklāt ilgstoša lietošana ir saistīta ar zāļu tolerances risku (kur zāles pakāpeniski zaudē savu ietekmi), atkarību (atkarību) un atteikšanos. Tā rezultātā lielākā daļa opioīdu ir kontrolējamas vielas, kurām nepieciešama ārsta recepte. Saskaņā ar Slimību kontroles un profilakses centru datiem 2016. gadā vairāk nekā 11,5 miljoni amerikāņu pagājušajā gadā ziņoja par nepareizu recepšu opioīdu lietošanu.
Sāpju ārstēšanai tiek izmantotas trīs plašas opioīdu grupas
- Opiātu alkaloīdi ir zāļu veids, kas atvasināti no savienojumiem, kas dabiski atrodas opija magoņu augā Papaver somniferum. Psihoaktīvie savienojumi, kas atrodami opijā, ir morfīns un kodeīns. Abi darbojas tieši uz centrālo nervu sistēmu, lai mazinātu sāpju sajūtas. Miegainība, vieglprātība, vemšana un aizcietējums ir bieži sastopamas blakusparādības. Lai gan ir zināms, ka morfīns izraisa ļoti lielu atkarību, kodeīns var izraisīt arī abstinences simptomus, ja to lieto pārmērīgi. Zema devas kodeīns, kas iekļauts klepus sīrupā, ir vienīgais opioīds, kas pieejams bez receptes ASV.
- Daļēji sintētiskie opioīdi ir sintezēti no dabīgiem opioīdiem un ietver tādas zāles kā Oksikontīns (oksikodons) un Vicodīns (hidrokodons). Oksikodonu lieto mērenu vai stipru sāpju (ieskaitot vēzi vai pēcoperācijas sāpju) ārstēšanai, un to uzskata par ļoti atkarīgu. No otras puses, hidrokodons ir visbiežāk ļaunprātīgi lietotais recepšu opioīds. Šīs spēcīgās zāles var droši lietot īslaicīgai sāpju mazināšanai, taču, kā II saraksta zāles, nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība.
- Pilnībā sintētiski opioīdi tiek pilnībā izgatavoti laboratorijā, lai veiktu kādu receptoru saistīšanas funkciju kā dabiski opiāti. Tie ietver metadonu un buprenorfīnu (parasti lieto opiātu atkarības ārstēšanai), kā arī tramadolu (bieži lieto sāpēm pēc operācijas). Lai gan tiek uzskatīts, ka tie ir mazāk atkarīgi nekā citas opioīdu zāles, ir zināms, ka cilvēkiem rodas atkarība, ja tos lieto ilgāku laiku.
Vārds no Verywell
Pretsāpju līdzekļi var būt ārkārtīgi efektīvi, ārstējot artrīta sāpes, un tos droši lieto, ja tos lieto, kā noteikts. Lai gan lielākā daļa ārstu ārstēšanā koncentrēsies uz neopioīdiem medikamentiem, var būt situācijas, kad stipras, akūtas sāpes var prasīt spēcīgākas opioīdu zāles. Tas būtu paredzēts tikai īstermiņa atvieglojumiem, lai izvairītos no atkarības riska.
Tajā pašā laikā joprojām nav skaidrs, cik efektīvi ir zemas devas opioīdi, salīdzinot ar citām neopioīdu terapijas formām. Kā tāds, ja jums ir stipras, nemitīgas artrīta sāpes, apsveriet iespēju tikties ar sāpju novēršanas speciālistu, kurš var jūs aprunāt, izmantojot visas farmaceitiskās un nemedicīniskās ārstēšanas iespējas.