Saturs
Neviena narkotika nepaliek jūsu sistēmā uz visiem laikiem. Farmakoloģijā laiku, kas nepieciešams, lai zāles samazinātu uz pusi no plazmas (asinīs) koncentrācijas, sauc par tā pussabrukšanas periodu (t1⁄2). (Norādījums, ka mēs runājam par bioloģisko pusperiodu, ir galvenais, jo pussabrukšanas periods ir jēdziens, kas nav specifisks medicīnai. Piemēram, kodolfizikā pussabrukšanas periods attiecas uz radioaktīvo sabrukšanu.)Parasti pusperioda pētījums atspoguļo farmakokinētikas rādītāju. Farmakokinētika attiecas uz pētījumu par to, kā zāles pārvietojas organismā, iekļūstot, izplatoties un izvadot. Gan farmaceitiem, gan ārstiem pusperiods ir metrika. Tomēr, tā kā informēti patērētāji, visiem ir ieteicams mazliet zināt par pusperiodu.
Formula
Šeit ir pusperioda formula: t1⁄2 = [(0.693) (izplatīšanās tilpums)] / klīrenss
Kā parāda formula, zāļu pussabrukšanas periods ir tieši atkarīgs no tā izplatīšanās tilpuma vai no tā, cik plaši zāles izplatās visā ķermenī. Citiem vārdiem sakot, jo plašāk zāles izplatās jūsu ķermenī, jo ilgāks ir tā pusperiods. Turklāt šīs pašas zāles pussabrukšanas periods ir apgriezti atkarīgs no tā, kā tā atbrīvojas no ķermeņa. Tas nozīmē, ka tad, kad zāļu klīrenss no ķermeņa ir lielāks, tad eliminācijas pusperiods ir īsāks. Jāatzīmē, ka narkotikas attīra gan nieres, gan aknas.
Piemēri
Šeit ir dažas izplatītas narkotikas un to pusperiods:
- Oksikodons (pretsāpju zāles): 2 līdz 3 stundas
- Zoloft (antidepresants): 26 stundas
- Fenobarbitāls (zāles pret antivielām): no 53 līdz 118 stundām
- Celebrex (NPL vai pretsāpju zāles): 11,2 stundas
Kinētika
Kā nozīmīgs farmakokinētikas rādītājs, pussabrukšanas periods attiecas uz zālēm ar pirmās pakāpes kinētiku. Pirmās pakāpes kinētika nozīmē, ka zāļu eliminācija tieši atkarīga no zāļu sākotnējās devas. Ar lielāku sākotnējo devu tiek izvadīts vairāk zāļu. Lielākā daļa narkotiku ievēro pirmās kārtas kinētiku.
Un otrādi, narkotikas ar nulles pakāpes kinētika tiek neatkarīgi iztīrīti lineārā veidā. Alkohols ir zāļu piemērs, kas tiek izvadīts ar nulles pakāpes kinētiku. Jāatzīmē, ka tad, kad zāļu klīrensa mehānismi ir piesātināti, kā tas notiek ar pārdozēšanu, zāles, kas ievēro pirmās kārtas kinētiku, pāriet uz nulles pakāpes kinētiku.
Vecums
Gados vecākiem cilvēkiem lipīdos šķīstošo (taukos šķīstošo) zāļu pussabrukšanas periods palielinās, jo palielinās izplatīšanās tilpums. Vecākiem cilvēkiem taukaudu parasti ir salīdzinoši vairāk nekā gados jaunākiem cilvēkiem. Vecumam tomēr ir ierobežotāka ietekme uz aknu un nieru klīrensu. Tā kā narkotiku pusperiods ir ilgāks, vecākiem cilvēkiem bieži nepieciešamas mazākas vai retākas zāļu devas nekā jaunākiem cilvēkiem. Saistībā ar to arī cilvēkiem ar aptaukošanos ir lielāks izplatīšanās apjoms.
Pastāvīgi ievadot (piemēram, divas reizes dienā vai lietojot divas reizes dienā), pēc aptuveni četru līdz piecu pusperiodu beigām zāles sasniedz līdzsvara koncentrāciju, kur izvadīto zāļu daudzums ir līdzsvarots ar ievadīto daudzumu. Iemesls, kāpēc narkotikām nepieciešams zināms laiks, lai tās "darbotos", ir tāpēc, ka tām jāsasniedz šī līdzsvara koncentrācija. Saistībā ar to ir arī nepieciešams no četriem līdz pieciem pussabrukšanas periodiem, lai zāles tiktu izvadītas no jūsu sistēmas.
Papildus rūpīgai devu izvērtēšanai vecākiem cilvēkiem, kuriem ir ilgāks zāļu pusperiods, cilvēkiem, kuriem ir klīrensa un izdalīšanās problēmas, arī viņu ārstiem vajadzētu saprātīgi dozēt. Piemēram, persona ar nieru slimības beigu stadiju (bojātām nierēm) var sajust toksicitāti, lietojot digoksīnu, kas ir sirds zāles, pēc nedēļas ilgas ārstēšanas, kas sasniedza 0,25 mg dienā vai vairāk.