Saturs
HIV ārstēšanā tiek izmantotas zāles, kas, lietojot kombinētā terapijā, var palielināt noteiktu pretretrovīrusu līdzekļu (ARV) koncentrāciju plazmā. Zāles, kas pazīstamas kā "pastiprinātāji", ļauj ārstiem samazināt pavadošās ARV devu un biežumu, vienlaikus samazinot ar narkotikām saistīto blakusparādību iespējamību.HIV pastiprinātājus, kurus dēvē arī par farmakokinētikas pastiprinātājiem, nevajadzētu jaukt ar vitamīniem vai piedevām, ko pārdod kā "imūnstimulatorus", kuriem nav zināmu īpašību HIV infekcijas novēršanai vai apkarošanai.
HIV pastiprinātāju ieviešana
Kad 1990. gadu vidū pirmo reizi tika atklāti HIV proteāžu inhibitori (PI), viena no galvenajām pētnieku problēmām bija ātrs ātrums, kādā zāles tika metabolizētas aknās un atbrīvotas no asinsrites. Rezultātā PI bija nepieciešama dozēšana divas reizes līdz trīs reizes dienā.Lielās devas ne tikai palielināja zāļu toksicitātes risku, bet arī lielais tablešu slogs padarīja ievērošanu vēl grūtāku (un rezistences attīstība vēl jo ticamāka).
1996. gadā ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja narkotiku Norvir (ritonavīru) HIV lietošanai. Lai gan bija zināms, ka zālēm piemīt pretvīrusu īpašības, drīz tika atklāts, ka pat ļoti zemās devās tas var inhibēt pašu enzīmu (CYP3A4), kas nepieciešams PI metabolizēšanai.
Atklājums nekavējoties ietekmēja PI izrakstīšanas veidu. Mūsdienās Norvir reti lieto pretvīrusu iedarbībai, bet drīzāk, lai palielinātu pavadošo PI efektivitāti, vienlaikus samazinot ar terapiju saistītās nelabvēlīgās sekas.
Zāles ir arī fiksētu devu PI, Kaletra (lopinavīrs + ritonavīrs) kombinācijas sastāvdaļa.
(Lūdzu, ņemiet vērā: Norvir var traucēt citu jūsu lietoto zāļu koncentrāciju plazmā, dažkārt izraisot nopietnu vai smagu mijiedarbību. Lūdzu, informējiet ārstu par visām vienlaikus lietotajām zālēm, ja lietojat Norvir vai Kaletra.)
HIV pastiprinātāju nākotne
Pēdējos gados liela uzmanība tiek pievērsta citu HIV pastiprinātāju izstrādei. Paredzēts, ka līdzīgi līdzekļi varētu ne tikai vēl vairāk paplašināt PI efektivitāti, bet darīt to pašu arī citām ARV grupām, kas, iespējams, var būt vienoti, devas vienu reizi dienā, vienlaikus ļaujot lielāku "piedošanu", ja deva tiek izlaista vai terapijā rodas plaisa.
2012. gadā, pilnus 16 gadus pēc Norvir ieviešanas, FDA beidzot apstiprināja otro revakcināciju. Ir pierādīts, ka fiksētās devas kombinētās zāles Stribild (elvitegravirs + kobicistats + tenofovirs + emtricitabīns) sastāvdaļa Tybost (kobicistat) kavē gan CYP3A4 enzīmu, gan noteiktus zarnu proteīnus, kas, kā zināms, traucē zāļu absorbciju.
Lai gan tam nav atsevišķu pretvīrusu īpašību, Tybost spēj palielināt HIV integrāzes inhibitora elvitegravīra efektivitāti, vienlaikus sasniedzot līdzīgus rezultātus ar PI Reyataz (atazanavīrs) un Prezista (darunavīrs) un nukleotīdu analogu Viread (tenofovirs).
2015. gada sākumā FDA apstiprināja divas fiksētas devas kombinētas zāles, kurās bija Tybost, tostarp Evotaz (atazanavirs + kobicistat) un Prezcobix (darunavīrs + kobicistat).
Tiek pētīti citi eksperimentālie pastiprinātāji, tostarp jauns CYP3A4 inhibitors, ko izstrādājusi Sequoia Pharmaceuticals.