Saturs
Arava (leflunomīds) ir iekšķīgi lietojamas zāles, kuras var lietot psoriātiskā artrīta un vidēji smagas vai smagas psoriāzes ārstēšanai. Arava, ko 1998. gadā apstiprināja ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA), klasificē kā slimību modificējošus pretreimatisma līdzekļus (DMARD), kas darbojas, nomierinot imūno reakciju.Papildus oriģinālajai zāļu nosaukumam Arava ir plaši pieejams vispārīgā formā ar ķīmisko nosaukumu leflunomīds.
Kā tas strādā
Arava ir viens no vecākiem DMARD, ko lieto psoriātiskā artrīta un vidēji smagas vai smagas psoriāzes ārstēšanai. Tas to iekļauj tādu zāļu grupā kā metotreksāts un Sandimmune (ciklosporīns), kas ārstē autoimūnas slimības, nomācot imūno reakciju kopumā. Jaunāki bioloģiskie medikamenti, piemēram, Humira (adalimumabs) un Cimzia (certolizumaba pegols), nomāc tikai noteiktas imūnsistēmas daļas un rezultātā mēdz būt efektīvāki ar mazāk sistēmiskām blakusparādībām.
Savukārt Arava darbojas, bloķējot pirimidīna - organiskā savienojuma - sintēzi, kam jādarbojas imūno šūnām, proti, T šūnām. Noņemot T-šūnām nepieciešamo "degvielu", lai izdzīvotu, vispārējā imūnā atbilde tiek samazināta, tāpat kā hronisks iekaisums, kas raksturīgs autoimūnām slimībām.
Kaut arī Arava imūnās atbildes reakcijas mazināšana var palīdzēt mazināt psoriāzes un psoriātiskā artrīta simptomus, tas arī padara jūs neaizsargātu pret infekciju.
Kas to var izmantot
FDA sākotnēji apstiprināja Arava reimatoīdā artrīta (autoimūna artrīta veida) ārstēšanai. Tehniski runājot, FDA nekad nav apstiprinājusi zāles psoriāzes vai psoriātiskā artrīta ārstēšanai. Tomēr, tā kā viņiem ir līdzīgi slimību ceļi kā reimatoīdajam artrītam (RA), Arava dažreiz tiek izrakstīts šiem pacientiem bez etiķetes, ja metotreksāts un citas zāles nesniedz atvieglojumu.
To gandrīz nekad neizmanto pirmās līnijas terapijā vai cilvēkiem ar vieglu vai vidēji smagu psoriāzi.
Arava ir atļauts lietot tikai pieaugušajiem. Arava drošība un efektivitāte nav noteikta bērniem, kuriem, iespējams, būs labākas un drošākas ārstēšanas iespējas nekā Arava.
Devas
Arava ir pieejams iekšķīgi lietojamu tablešu veidā 10 miligramu (mg), 20 mg un 100 mg devās. To lieto mutē kopā ar ēdienu un parasti izraksta šādi:
- 100 mg trīs dienas kā "piesātinošā deva"
- Pēc tam 20 mg dienā kā "uzturošo devu"
Ja 20 mg deva nav labi panesama, to var samazināt līdz 10 mg dienā.
Blakus efekti
Arava bieži novēro blakusparādības, no kurām dažas var būt ilgstošas vai nepanesamas. Tie, kas ietekmē vismaz 1% lietotāju, ietver (biežuma secībā):
- Caureja
- Elpceļu infekcijas
- Matu izkrišana
- Augsts asinsspiediens
- Izsitumi
- Slikta dūša
- Bronhīts
- Galvassāpes
- Sāpes vēderā
- Muguras sāpes
- Gremošanas traucējumi
- Urīnceļu infekcija (UTI)
- Reibonis
- Citas infekcijas
- Locītavu sāpes un iekaisums
- Nieze
- Svara zudums
- Apetītes zudums
- Klepus
- Gastroenterīts (kuņģa gripa)
- Sāpošs kakls
- Mute sāp
- Vemšana
- Vājums
- Alerģiska reakcija
- Sāpes krūtīs
- Ekzēma
- Parestēzija (patoloģiskas ādas sajūtas)
- Pneimonīts (plaušu iekaisums)
- Iesnas
- Žultsakmeņi
- Elpas trūkums
Anafilakse, smaga visa ķermeņa alerģija, Arava lieto reti. Tomēr, ja pēc zāļu lietošanas rodas nātrene, elpas trūkums, ātra sirdsdarbība vai sejas, mēles vai rīkles pietūkums, zvaniet pa tālruni 911 vai meklējiet neatliekamo palīdzību.
Mijiedarbība
Ar Arava nedrīkst lietot citas imūnsupresīvas zāles, jo kumulatīvā iedarbība var izraisīt smagas un pat dzīvībai bīstamas infekcijas vai komplikācijas. Jo īpaši vienlaicīga metotreksāta lietošana var izraisīt smagus vai pat letālus aknu bojājumus. Tāpat Arava lietošanas laikā nevajadzētu lietot dzīvas novājinātas vakcīnas (tās, kuras ir iztikušas, bet vīrusi invalīdi), jo imūnās atbildes trūkuma dēļ tās var izraisīt slimību, kuru mērķis ir novērst. Ja kāda iemesla dēļ jums nepieciešama vakcinācija, vai nu vakcinējieties pirms Arava lietošanas uzsākšanas, vai jautājiet savam ārstam, vai ir pieejama inaktivēta (mirusi) vakcīna.
Arava var mijiedarboties arī ar zālēm, kas metabolizēšanai izmanto fermentu, ko sauc par citohromu (CYP). Arava paļaujas arī uz CYP un, ja lieto kopā ar šīm zālēm, var beigties konkurence par fermentu. Dažos gadījumos tas var izraisīt zāļu koncentrācijas paaugstināšanos (palielinot toksicitātes risku un blakusparādības) vai samazinoties (samazinot zāļu efektivitāti).
Ārstēšana, kas ir visvairāk pakļauta mijiedarbībai ar Arava, ir:
- Cefalosporīna antibiotikas, piemēram, Ceclor (cefaclor)
- H2 blokatori, piemēram, Tagamet (cimetidīns)
- Prandin (repaglinīds), ko lieto diabēta ārstēšanai
- Rifampīns, ko lieto tuberkulozes ārstēšanai
- Statīnu zāles, piemēram, Crestor (rosuvastatīns) un Lipitor (atorvastatīns)
- Asinszāli
Mijiedarbības pārvarēšanai var būt nepieciešams vairāku stundu devu sadalījums. Citreiz var būt nepieciešama zāļu aizstāšana. Lai izvairītos no mijiedarbības, vienmēr konsultējiet ārstu par visām lietotajām zālēm un piedevām.
Kontrindikācijas
FDA ir izdevusi divus brīdinājumus par melno kasti par Arava. Brīdinājumi uzsver potenciāli postošus riskus divās konkrētās populācijās, kurām Arava ir kontrindicēts:
- Sieviete stāvoklī jāizvairās no Arava, jo pastāv augsts iedzimtu defektu risks, ieskaitot smagas orgānu malformācijas, hidrocefāliju un spontāno abortu. Arava tiek klasificēts kā Grūtniecība X zāles, kas norāda, ka to nekad nedrīkst lietot grūtniecības laikā. Jāizvairās arī no zīdīšanas.
- Cilvēki ar jau esošu aknu slimību (ieskaitot tos, kuriem ir ciroze vai hronisks C hepatīts, vai kuru ALAT aknu enzīmi ir zem 2), jāizvairās arī no Arava lietošanas. Arava lietošanas rezultātā ir bijuši smagi aknu bojājumi, tostarp letāla aknu mazspēja.
Lai samazinātu risku, sievietēm reproduktīvā vecumā pirms Arava lietošanas sākuma jāveic grūtniecības pārbaude un ārstēšanas laikā un līdz pat diviem gadiem pēc tam jālieto kontracepcijas līdzekļi, līdz visas zāļu metabolīta (teriflunomīda) pēdas ir izvadītas no organisma.
Ja ārstēšanas laikā iestājas grūtniecība, zāles nekavējoties jāpārtrauc. Paātrinātu zāļu elimināciju var izraisīt, izmantojot 11 dienu holestiramīna vai aktivētās ogles suspensijas kursu.
Lai novērstu aknu bojājumus, pirms ārstēšanas sākuma jāveic aknu slimības vai disfunkcijas skrīnings. Pat cilvēkiem, kuriem nav norāžu par aknu problēmām, aknu enzīmi regulāri jāpārbauda katru mēnesi pirmajos sešos ārstēšanas mēnešos un pēc tam ik pēc sešām līdz astoņām nedēļām.
Jāizvairās arī no Arava ikvienam, kam ir zināma paaugstināta jutība pret leflunomīdu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu. Tas attiecas arī uz cilvēkiem, kuriem ir alerģija pret Aubagio (teriflunomīdu), ko lieto multiplās sklerozes (MS) ārstēšanai.