Saturs
Kardēns (nikardipīns) ir kalcija kanālu bloķētājs, ko visbiežāk lieto hipertensijas, stabilas stenokardijas un Prinzmetal stenokardijas ārstēšanai, ko izraisa koronāro artēriju spazmas. Nikardipīns ir kalcija kanālu blokatoru dihidropiradīnu grupas loceklis, kas nozīmē, ka tā galvenā ietekme ir koncentrēta uz asinsvadiem, nevis uz pašu sirdi. Tas ir pieejams kapsulu formā un intravenozi.Sakarā ar tā efektivitāti asinsvadu paplašināšanā, nikardipīns ir visnoderīgākais hipertensijas un stenokardijas ārstēšanā.
Izmanto
Nikardipīns ir lielas zāļu grupas dalībnieks, kas pazīstams kā kalcija kanālu bloķētājs. Kalcija kanālu blokatori darbojas, palēninot kalcija jonu kustību noteikta veida šūnās, jo īpaši gludo muskuļu šūnās, kas savieno asinsvadus, un sirds muskuļu šūnās.
Kā darbojas Nikardipīns
Kā klase kalcija kanālu blokatoriem parasti ir trīs dažādi efekti uz sirds un asinsvadu sistēmu. Tomēr katras no šīm trim iedarbībām dažādās šīs klases narkotikās ir atšķirīgas. Šie trīs veidu veidi ir:
- Samazinot kalcija pieplūdumu gludo muskuļu šūnās asinsvadu sieniņās, kas izraisa asinsvadu atslābināšanos. Šīs asinsvadu relaksācijas rezultātā tiek paplašināti artēriju asinsvadi, kas pazemina asinsspiedienu.
- Palēninot kalcija ieplūšanu sirds muskuļa šūnās, kalcija kanālu blokatori mēdz samazināt sirds saraušanās spēku, tādējādi samazinot sirds darbu un sirdsdarbības sparu.
- Kalcija kanālu bloķēšana mēdz palēnināt sirds sinusa mezgla darbību un ātrumu, kādā sirds elektriskais impulss šķērso AV mezglu. Šīs darbības sirds elektriskajā sistēmā var palēnināt sirdsdarbības ātrumu un ļaut dažiem kalcija kanālu blokatoriem (īpaši verapamilam) efektīvi ārstēt vairāku veidu sirds aritmijas.
Kalcija kanālu blokatori ir sadalīti divās apakšgrupās - dihidropiridīna grupā un nedihidropiradīna grupā. Nikardipīns pieder pirmajam.
Dihidropiradīna kalcija blokatori, piemēram, nikardipīns, tika īpaši izstrādāti, lai uzsvērtu to asinsvadu paplašinošās īpašības (tāpēc tie būtu noderīgi hipertensijas ārstēšanā) un lai samazinātu to tiešo ietekmi uz sirds muskuļiem un sirds elektrisko sistēmu.
Tā rezultātā nikardipīnu (un citus dihidropiradīnus, ieskaitot nifedipīnu, felodipīnu un amlodipīnu), var efektīvi un droši lietot daudziem cilvēkiem, kuru sirds mazspēja vai bradikardijas (lēna sirdsdarbība) var liegt lietot ne-dihidropiradīna kalcija blokatorus ( verapamils un diltiazems).
Klīniskā izmantošana
Nikardipīna kopējie klīniskie lietojumi ir:
Stabilas stenokardijas ārstēšana. Nikardipīns uzlabo stenokardiju, paplašinot koronāro artēriju, ieskaitot mazās artērijas artērijas, un tādējādi palielina asins plūsmu sirds muskuļos. Turklāt, atšķirībā no beta blokatoriem vai nedihidropiridīna kalcija kanālu blokatoriem, nikardipīnam ir tikai minimāla ietekme, samazinot sirds muskuļa kontrakcijas spēku. Tas nozīmē, ka to parasti var lietot drošāk nekā šīs citas zāles cilvēkiem ar kardiomiopātiju un novājinātiem sirds muskuļiem.
Stenokardijas ārstēšana koronāro artēriju spazmas dēļ (Prinzmetāla stenokardija). Prinzmetal stenokardiju, ko parasti novēro salīdzinoši jaunām, veselām sievietēm, izraisa koronāro artēriju spazmas. Kalcija kanālu blokatori, kas paplašina asinsvadus, parasti tiek uzskatīti par izvēlētām zālēm šāda veida vazospastiskās stenokardijas ārstēšanā.
Hroniskas hipertensijas ārstēšana. Visus kalcija kanālu blokatorus var izmantot hipertensijas ārstēšanai, jo tiem visiem ir tendence palielināt asinsvadu paplašināšanos un pazemināt asinsspiedienu. Parasti dihidropiridīna kalcija blokatoriem, piemēram, nikardipīnam, dod priekšroku salīdzinājumā ar nedihdropiradīna zālēm, piemēram, verapamilu, jo tie lielā mērā nesamazina sirds muskuļa kontrakciju.
Turklāt nikardipīns ir viena no vēlamākajām zālēm hipertensijas ārstēšanai cilvēkiem ar astmu. Tas ir tāpēc, ka tas var palīdzēt samazināt gludās muskulatūras kontrakciju elpceļos un var uzlabot plaušu funkciju cilvēkiem ar astmu.
Hipertensīvu ārkārtas situāciju ārstēšana. Nepārtraukta nikardipīna intravenoza infūzija ir noderīga, lai ātri samazinātu asinsspiedienu cilvēkiem ar steidzamu hipertensiju vai ārkārtas ārkārtas situācijām.Šīs zāles var lietot arī intravenozi pēc operācijas kā pagaidu pasākumu cilvēkiem ar hronisku perorālu hipertensīvu terapiju, kuri nespēj lietot perorālos medikamentus.
Proteīnūrijas samazināšanās cilvēkiem ar cukura diabētu. Nikardipīns samazina olbaltumvielu daudzumu urīnā cilvēkiem ar diabētisku nefropātiju un, šķiet, palēnina šo nieru darbības traucējumu progresēšanu. Šiem pašiem cilvēkiem, visticamāk, ir arī hipertensija, tāpēc nikardipīns ir īpaši noderīgs medikaments cilvēkiem ar diabētisku nefropātiju.
Pirms ņemšanas
Pirms jums tiek nozīmēts nikardipīns, ārsts veiks pilnīgu novērtēšanu, lai pārliecinātos, vai šīs ir pareizās zāles jūsu stāvokļa ārstēšanai. Stenokardiju un hipertensiju var ārstēt ar vairākiem dažādiem zāļu veidiem vairākās dažādās kategorijās, tāpēc parasti būs jāapsver vairākas terapeitiskās iespējas.
Piemēram, stabilu stenokardiju visbiežāk ārstē ar beta blokatoriem un nitroglicerīnu. Kalcija kanālu blokatoru, piemēram, nikardipīnu, var apsvērt tikai pēc tam, kad šāda sākotnējā pretstenokardijas terapija nav darbojusies pēc vēlēšanās vai ja ir īpašs iemesls, lai izvairītos no beta blokatoru lietošanas. Nikardipīns ne vienmēr var būt pirmā izvēle.
Piesardzības pasākumi un kontrindikācijas
Trūkst klīnisko pētījumu par nikardipīna lietošanu grūtniecēm. Šī iemesla dēļ šīs zāles grūtniecības laikā jālieto tikai tad, ja tiek uzskatīts, ka iespējamais ieguvums ir pietiekami pārliecinošs, lai atsvērtu iespējamo risku.
Kaut arī nikardipīnam ir mazāka ietekme uz sirds muskuļa kontrakcijas spēka samazināšanu nekā citiem kalcija kanālu blokatoriem, cilvēkiem ar sastrēguma sirds mazspēju tas tomēr jālieto piesardzīgi.
Nikardipīnu nedrīkst lietot cilvēki, kuriem ir alerģija pret šīm zālēm. No tā jāizvairās arī cilvēkiem ar smagu aortas stenozi.
Citi kalcija kanālu blokatori
Pārējie dihidropiridīni, ko lieto hipertensijas ārstēšanai, ir Procardia (nifedipīns), Plendil (felodipīns) un Norvasc (amlodipīns).
Kalcija kanālu blokatoru Calan (verapamilu) lieto stenokardijas un sirds aritmiju gadījumā. Cardizem (diltiazems) ietekmē gan sirds muskuļus, gan asinsvadus, un to parasti labāk panes nekā citi kalcija kanālu blokatori.
Devas
Nikardipīns ir pieejams tūlītējas darbības kapsulā (Cardene un vispārīgās formās) 20 un 30 miligramu (mg) devās. Tas ir pieejams arī ilgstošās darbības vispārējās kapsulās 20 mg, 45 mg un 60 mg devās.
Cardene SR kapsulu ražotājs 2017. gadā noņēma šo produktu no tirgus. Pēc tam FDA izlaida lēmumu, kurā norādīts, ka Cardene SR netika noņemts nekādu drošības vai efektivitātes problēmu dēļ, tāpēc, šķiet, ka tā tika noņemta tirgus apsvērumu dēļ. A
Nikardipīns ir pieejams arī intravenozi, devās 0,1 mg, 0,2 mg un 2,5 mg.
Visas uzskaitītās devas, kas seko, ir saskaņā ar zāļu ražotāja ieteikumiem. Pārbaudiet savu recepti un konsultējieties ar savu ārstu, lai pārliecinātos, ka lietojat pareizo devu.
Stenokardijas ārstēšana. Nikardipīnu sāk lietot ar 20 mg devu trīs reizes dienā tūlītējas darbības zāļu formā un, ja nepieciešams, to palielina līdz pat 40 mg trīs reizes dienā.
Hroniskas hipertensijas ārstēšana. Nikardipīnu sāk lietot ar 20 mg devu trīs reizes dienā tūlītējas darbības zāļu formā un, ja nepieciešams, to palielina līdz pat 40 mg trīs reizes dienā. Pieaugušos var ārstēt arī, izmantojot ilgstošas darbības zāļu devas no 30 līdz 60 mg divas reizes dienā.
Nikardipīnu var lietot bērniem ar hipertensiju, sākot ar 0,5 mg / kg trīs reizes dienā tūlītējas darbības zāļu formā.
Hipertensīvu ārkārtas situāciju ārstēšana. Nikardipīna intravenozas infūzijas parasti sākas ar devu 5 mg / stundā un palielina ne biežāk kā reizi 15 minūtēs līdz maksimāli 15 mg / stundā, ja nepieciešams, lai kontrolētu asinsspiedienu.
Proteīnūrijas samazināšanās. Nikardipīnu sāk lietot ar 20 mg tūlītējas darbības zāļu devu trīs reizes dienā un, ja nepieciešams, to palielina līdz pat 40 mg trīs reizes dienā.
Kā lietot un uzglabāt
Nikardipīnu var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā, taču cilvēkiem, kuri lieto šīs zāles, jāizvairās lietot tos kopā ar greipfrūtu sulu. Nikardipīns jāuzglabā istabas temperatūrā.
Pagarinātas darbības kapsulas jānorij veselas. Nesadaliet, nekošļājiet un nesasmalciniet tos.
Blakus efekti
Bieži
Nikardipīna izplatītās blakusparādības ir:
- Pietvīkums
- Kāju tūska
- Zems asinsspiediens
- Sirdsklauves
- Tahikardija (ātra sirdsdarbība)
- Galvassāpes
- Reibonis
- Slikta dūša
- Grēmas
- Aizcietējums
Smaga
Alerģiskas reakcijas pret nikardipīnu ir retas, un tās parasti izpaužas kā izsitumi, kaut arī var rasties smaga anafilakse. Anafilakses simptomi bieži parādās pēkšņi, un tie var ietvert nātreni, niezi, apgrūtinātu elpošanu, sirdsklauves, sliktu dūšu, vemšanu, galvassāpes, apjukumu un reibonis. Anafilakse ir neatliekama medicīniska palīdzība, un tā nekavējoties jāārstē ar epinefrīna injekciju (tāpat kā ar EpiPen) un zvanot pa tālruni 911.
Brīdinājumi un mijiedarbība
Jums nevajadzētu lietot nikardipīnu, ja Jums kādreiz ir bijusi alerģiska reakcija pret šīm zālēm.
Cilvēkiem ar nopietnām, aktīvām sirds un asinsvadu slimībām (īpaši akūtu sirdslēkmi, ārkārtīgi zemu asinsspiedienu, sirds mazspēju, smagu aortas stenozi vai smagu bradikardiju) nedrīkst lietot nikardipīnu.
Cilvēkiem ar nozīmīgu nieru vai aknu slimību nevajadzētu lietot nikardipīnu.
Nikardipīns nav ieteicams grūtniecības laikā, bet intravenozs nikardipīns ir izmantots, lai samazinātu asinsspiedienu sievietēm ar preeklampsiju, ja tiek uzskatīts, ka iespējamie ieguvumi atsver riskus.
Nikardipīns jālieto piesardzīgi cilvēkiem ar kuņģa-zarnu trakta refluksa slimību, jo tas var pasliktināt šo stāvokli.
Zāļu mijiedarbība
Daudzas zāles var mijiedarboties ar nikardipīnu, tāpēc jums ir svarīgi pastāstīt ārstam par visām iespējamām zālēm un piedevām.
Vairākas zāles palielina nikardipīna metabolizācijas ātrumu un samazina tā efektivitāti. Šīs zāles ir: karbamazepīns, okskarbazepīns, fenobarbitāls, fenitoīns un rifampīns.
Citas zāles var traucēt nikardipīna metabolismu un izraisīt līmeņa paaugstināšanos asinīs. Tie ietver klaritromicīnu, itrakonizonu un ketokonazolu.
Turklāt, lietojot nikardipīnu kopā ar ciklosporīnu, paaugstināsies ciklosporīna līmenis asinīs.